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兰州化物所开发新方法制备具有抗癌和抑菌活性的倍半萜化合物

2011-10-15 14:04 兰州化学物理研究所 中国科学院兰州化学物理研究所 阅读 0
核心摘要: 中国科学院兰州化学物理研究所开发了一种从蹄叶橐吾中制备具有抗癌和抑菌活性的倍半萜化合物的新方法。该方法通过溶剂提取、柱层析纯化和一步化学反应,高效制备目标化合物,具有成本低、操作简便、纯度高、转化率高等优点。该倍半萜化合物对口腔上皮癌细胞有抑制活性,并能抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌,具有药物开发前景。

10月8日获悉,中国科学院兰州化学物理研究所中科院西北特色植物资源化学重点实验室(甘肃省天然药物重点实验室)药物化学成分研究组的一项发明专利“从蹄叶橐吾中制备具有抗癌抑菌活性倍半萜的方法”(专利号:200810184480.6)获得国家发明专利授权。

研究人员以菊科植物蹄叶橐吾为原料,制备出倍半萜类化合物(结构式如化合物I所示)。由于该倍半萜类化合物在植物中含量低、直接制备困难,研究人员首先从蹄叶橐吾中制备其前体化合物II,然后通过简捷的化学反应将其转化为目标化合物I。该倍半萜对口腔上皮癌细胞生长表现出抑制活性,并能明显抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌的生长。

该发明采用溶剂提取结合柱层析纯化,再经过一步化学反应,能够快速、大量地制备倍半萜化合物I。该方法转化率高、成本低、操作简便,产品纯度高,适合作为标准品及用于药物开发。

蹄叶橐吾是菊科橐吾属多年生草本植物,分布广泛。其根和根茎作为山紫菀入药,具有温肺下气、镇咳祛痰、理气活血、止痛、利尿、止血等功效。研究表明,倍半萜化合物I对口腔上皮癌细胞生长有抑制活性,可预期作为抗癌药物用途。此外,它还明显抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌生长,可用于防治由这两种细菌引起的多种炎症,具有药用开发前景。

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