4．肾上腺素能受体阻滞剂

　　（1）β受体阻滞剂；该药与儿茶酚胺竞争和β受体相结合，降低交感神经张力，提高血管平滑肌对扩血管药物的敏感性。具负性肌力和负性频率作用，使心率减慢，心排血量减少。肾脏内β受体阻滞可抑制肾素分泌。阻滞中枢神经β受体，产生心动过缓和降压，适应证：①年轻高血压患者；②高肾素型高血压（恶性高血压、肾血管性高血压、高肾素型原发性高血压）；③高心排血量型高血压；④伴有心动过速的高血压；⑤合并劳力型心绞痛，心律失常的高血压，常用者有心得安（Propranolol）10－80mg，口服，每日3次，剂量应个体化，由小到大，有效为止。心得安可升高血清甘油三酯，极低密度脂蛋白，高密度脂蛋白降低。由于对血脂的不利影响，目前已不做为降压的首选药物，有支气管哮喘者禁用，柳胺苄心定（Labetalol）是WHO推荐的降压药，系心得安类似物，具有α和β受体联合阻滞作用。可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用，拮抗α受体兴奋的升压作用，拮抗异丙肾上腺素的扩血管作用，拮抗β受体兴奋的心率加快作用。阻滞β受体的作用＞阻滞α受体的作用。剂量100－200mg，口服，每日3次，必要时1.5-2mg/kg 静脉滴注，与利尿剂合用，可增强疗效。副作用：心动过缓、体位性低血压、口干、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等。醋丁酰心安（Acebutolol）对轻，中度高血压有良好降压作用，减慢心率的作用较轻，对血脂无不良影响。剂量400－800mg／日，分2次口服。此外，美多心安、氨酰心安亦有良好降压作用。

　　（2）α受体阻滞剂　阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用，降低外周阻力而降压，常用者有哌唑嗪（Prazosin），阻滞α1受体，对心排血量，心率及血浆肾素活性影响较小，先以0.5-1mg试服，如无反应，则以1mg，每日3次，渐增至5mg，每日3次。本品的血管作用较强，首剂后30－60分可能出现体位性低血压，甚至晕厥，宜从小剂量开始。多沙唑嗪，降压作用比哌唑嗪更强，便用方便。2.4mg，每日1次，酚妥拉明（Phentolamine）阻滞α1及α2受体，降低后负荷，心排出量增多，肾素释放增加，心率加快，剂量25－50mg 　，口服，每日3次，或10mg稀释于5％葡萄糖液250ml内静脉滴注，苯苄胺（Didenzyline）阻滞α1及α2受体，剂量10－20mg，口服，每日3次，副作用有头晕、乏力、浮肿。

　　（五）利尿降压药

　　1．噻嗪类　 是应用最广的口服利尿降压药，双氢克尿噻（Dihydrochlorothiazide）25mg，每日2－3次，对轻、中度高血压有良好降压作用。由于降低血容量，降低血压，使血液粘滞度增加，对脑血管病者，有诱发脑缺血的危险，老年人有短暂脑缺血发病史者应慎用。本品抑制肾脏对尿酸的排泄，使血清尿酸浓度增高，可诱发痛风。由于抑制胰岛素的释放及周围组织糖利用障碍，可致血糖升高。糖尿病人应慎用。也可使血清胆固醇及甘油三酯升高，对冠心病有不利影响，也能引起低钾低镁。由于副作用较多，不宜作为首选用药。

　　2．氯噻酮　 作用时间长，剂量50mg，每日1次，本品也升高血清胆固醇及甘油三酯，对冠心病不利。

　　3．速尿　作用强，疗效短。剂量40mg，每日2次，重症高血压，可静脉注射。

　　4．氨苯喋啶　降压作用弱，排钠潴钾，剂量50mg，每日1次。

　　三、药物治疗原则

　　（一）个体化　根据不同病人的病理生理特点，病程进展和并发症，而采用不同的药物不同的剂量，除非紧急情况，一般不必急剧降压，尤其老年人，以逐渐降压为宜。无并发症者，可使血压降到18.7/12Kpa(140/90mmHg)上下，有心、脑、肾供血不足者，过度降压可加重缺血，药物降压，不是病因治疗，应长期用药，甚至终生治疗，采取最小有效量，长期坚持。

　　（二）联合用药　联合用药可产生协同作用，抵消副作用。如血管扩张剂常继发交感神经兴奋，心率加快，心排出量增多，并用β阻滞剂可对消心率加快。血管扩张剂可继发醛固酮增多，水钠潴留。并用利尿剂，可对消之。

　　（三）分级治疗　对一般高血压，先用副作用少的药物，如未取得满意疗效可逐步加用一种或多种作用机制不同的药物。可考虑分级治疗。

　　一级　利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂，可选用一种药物，一种无效可改用另一种。

　　二级　联合用药，两种药物并用，自小量开始，有效为止，若无效转入三级。

　　三级　联合用药，三种药物并用。

　　四级　三级治疗效果不佳者，可换用胍乙啶或可乐宁。

　　（四）高血压脑病的治疗

　　1．卧床休息　抬高床头、吸氧、镇静。

　　2．迅速降压　硝苯吡啶10-20mg，舌下含服，硝普钠静脉滴注，硫酸镁肌肉注射或静脉注射。

　　3．降低脑压　甘露醇、速尿静脉注射。

　　预后

　　缓进型高血压，发展慢，可长期无症状，预后效果好，经适当治疗，已有的心血管损害，可终止发展或有所恢复，不治疗或未充分治疗者，易发生心、脑、肾合并症。死亡原因以脑血管最多，次为心力衰竭和尿毒症。急进型高血压预后不良，不治疗者多在1－2年内死亡。积极治疗，如未形成严重肾功能衰竭，则有存活的可能。

　　预防

　　广泛进行有关高血压知识的宣传，注意劳逸结合，适当体育锻炼，饮食清淡、低盐，防止体重超重。组织高血压普查，凡有临界高血压者，工作紧张患者病率高者，如驾驶员、话务员，应列为高血压普查重点，以便早期发现，早期治疗，以防靶器管损害。