第二节 人工合成镇痛药 吗啡易成瘾，是其严重缺点。为了寻找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3 图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 哌替...

第三节 其他镇痛药 曲马朵 曲马朵（tramadol）为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90%，t 1/2 约6小时。不良反应和其他镇痛药相似，偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心...

第四节 阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮 纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产...

[附]癌痛的镇痛治疗 世界卫生组织提出到2000年达到全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指标。 癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人的...

第十九章 中枢兴奋药 中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物...

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米 尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO 2 的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用...

第二十章 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin ,PG）的生物合成，目前...

第二节 苯胺类 对乙酰氨基酚及非那西丁 对乙酰氨基酚（acetaminophen）又名扑热息痛（paracetamol），是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，二者都是苯胺衍生物，具有相同的药理作用。 【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收，血药浓度0.5～1...

第三节 吡唑酮类 本类药物包括保泰松（phenylbutazone；布他酮，butazolidin）及其化谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）。 保泰松及羟基保泰松 【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持...

第四节 其他抗炎有机酸类 吲哚美辛 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢；代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血浆t 1/2 为2～3...