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本文构建了一种新型的自运载纳米纤维状前药体系，用于肿瘤的靶向治疗。该体系基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽能够特异性识别肿瘤细胞过度表达的整合素受体，将含RGD序列的多肽与抗癌药物喜树碱（CPT）通过可水解的酯键结合，实现抗癌药物对肿瘤细胞的精准靶向递送。喜树碱是一种拓扑异构酶I抑制剂，通过抑制DNA复制诱导肿瘤细胞凋亡，但其水溶性差、毒副作用大，限制了临床应用。本设计通过前药策略提高了药物的稳定性和靶向性。

该体系中疏水性十四酸的引入，不仅有助于两亲性的前药分子自组装成纳米纤维，实现无载体自运载，避免了传统纳米载体（如脂质体、聚合物胶束）的潜在毒性，同时增强了药物被细胞内吞的能力。纳米纤维的形貌和尺寸可通过分子设计调控，有利于通过增强渗透滞留（EPR）效应被动靶向肿瘤组织。

体外和体内实验结果表明，自组装的纳米纤维能通过RGD介导的特异性靶向作用，实现药物的有效传递，显著抑制整合素过度表达的肿瘤细胞（如黑色素瘤、胶质瘤等）的生长，并降低对正常组织的毒性。该策略为开发高效低毒的肿瘤靶向治疗提供了新思路。