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夏普莱斯教授解读“点击化学”:开启未知化学世界的新篇章

2023年4月7日,诺贝尔化学奖获得者、美国科学家巴里·夏普莱斯教授应邀参加厦门大学90周年校庆,在化学报告厅与师生们分享了他在合成化学领域的开创性成果——“点击化学”。

点击化学是一种简单高效的分子拼接方法,它通过快速、选择性地将分子片段“搭扣”连接,极大地拓展了合成材料和分子的结构多样性,逐步揭示未知的化学世界。夏普莱斯教授指出,传统有机合成往往复杂且步骤繁多,而点击化学强调反应步骤简洁、反应条件温和、产率高且副产物极少,适合在多种环境下进行,尤其是在水相中表现优异。

点击化学的核心理念源自自然界对生物大分子合成的启示。自然界仅凭二十余种氨基酸和有限的代谢产物,通过高效的拼接反应合成复杂的蛋白质和多糖。与传统有机化学侧重碳-碳键形成不同,点击化学大多涉及碳与杂原子(氮、氧、硫)之间的键合,利用含杂原子的单元C-X-C(X为非碳原子)实现高选择性和高效的分子组合。

点击化学的代表性反应是铜催化的叠氮化物-炔烃环加成反应(CuAAC)。该反应因其高效、惰性和选择性,被广泛应用于“原位点击化学”,即在酶的反应环境中直接组装能够与酶紧密结合的分子。这一技术无需事先了解酶的结构或活性,借助质谱检测三唑环产物的生成,快速筛选出高亲和力的酶抑制剂,极大地推动了药物发现和酶学研究。

此外,点击化学在有机合成和材料科学领域也展现出广泛应用价值,包括生物活性化合物的合成、蛋白质和聚核苷酸的共轭体制备、新型染料和高分子材料的开发,以及响应材料的设计等。十年来,点击化学相关论文数量激增,成为化学合成和药物研发的重要工具。

夏普莱斯教授总结道,点击化学以其高效、简便和高度选择性的特点,正在引领化学合成领域的革命,推动新药开发和材料科学的快速进步。

(责任编辑:glia)