针对全球结核病发病率上升的现状，世界卫生组织最近向各成员国推荐了由利福平、异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇组成的复方抗结核四联药新处方。由于β-内酰胺类抗生素是时间依赖型抗生素，美国药典24版已收载头孢克洛缓释胶囊。对于毒性较大的两性霉素B、氨基糖苷类抗生素、蒽环类抗肿瘤抗生素，国外已研制出脂质体制剂，可显著降低毒副作用。为减少大环内酯类和四环类抗生素对胃肠道的刺激，国外已开发出红霉素肠溶微丸胶囊和多西环素微丸胶囊，并已在我国上市。

窄谱抗生素：广谱抗生素在治疗复杂性混合感染中发挥重要作用，但多数感染由单一致病菌引起。为合理使用抗生素并控制耐药性，国外知名抗生素生产商正积极开发窄谱抗生素。例如，Pharmacia公司研制的噁唑烷酮类抗生素利奈唑胺（linezolid）和Aventis公司研制的酮大环内酯类抗生素泰利霉素（telithromycin），对临床常见的革兰氏阳性菌及部分耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、中度耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VISA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐青霉素链球菌（PRSP）有效，但对革兰氏阴性菌无抗菌作用。

外排泵抑制剂（EPI）：美国Microcide公司与日本第一制药合作研制的全合成二肽酰胺结构细菌外排泵抑制剂（MC-207,110），能显著抑制铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌及某些革兰氏阴性耐药菌的外排泵作用。该化合物本身无抑菌活性，但与氟喹诺酮类、大环内酯类、β-内酰胺类抗生素联用时，可显著提高这些抗生素对由外排泵机制产生的耐药菌的疗效。另一种通过发酵获得的真菌外排泵抑制剂milbemycin α-9，与抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑及特比萘芬等联用，可增强对因外排泵机制产生耐药的白色念珠菌的作用。

与β-内酰胺酶抑制剂类似，外排泵抑制剂的问世使因外排泵作用而失效的抗生素有望重新发挥疗效。然而，随着EPI在临床上的广泛应用，耐EPI的新型耐药菌必然会出现。因此，必须合理使用抗生素及其复方制剂，以延长抗生素的使用寿命。