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小分子抑制物选择性抑制基因

2005-07-31 11:52 Nature Chemical Biol Nature Chemical Biology 阅读 0
核心摘要: 研究人员在《自然—化学生物学》上报告了一种小分子抑制物,可选择性抑制组蛋白甲基转移酶,从而影响染色质中组蛋白H3的甲基化。该工具可用于研究基因抑制机制,与癌症和神经退行性疾病等疾病相关。

研究人员在8月份出版的《自然—化学生物学》上报告说,他们鉴别出一种可用作基因抑制研究工具的小分子抑制物。包括癌症和神经退行性疾病在内的某些疾病与不规则的基因抑制有关。

细胞的成熟状态是由基因表达的特定模式决定的,这种表达模式的建立和维持又是由DNA与DNA—蛋白质复合物即染色质的结合方式所控制。核小体是染色质的基本单位,它是由DNA与其所缠绕的四个核心组蛋白质所组成。附在组蛋白质上的甲基团在稳定基因表达模型的建立中发挥了关键作用,并由组蛋白甲基转移酶所调控。Imhof和同事从一组小分子中鉴别出一种真菌代谢物,发现它专门抑制这类酶,从而影响染色质中组蛋白H3的甲基化。他们在活体内和活体外都展示了这种抑制物的效力。

这种小分子抑制物将成为研究组蛋白质甲基化导致的基因表达的有力工具,对这种表达的错误调节与多种疾病有关。

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