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蛋白裂解酶Matriptase:新型肿瘤靶点的发现与前景

2005-08-23 09:26 美国国立牙齿及颅面部研究所 Genes and Development 阅读 0
核心摘要: 美国国立牙齿及颅面部研究所的科学家发现蛋白裂解酶matriptase与肿瘤发生紧密相关,该研究发表于《基因与发育》期刊。Matriptase是首个在分子水平上被明确鉴定的癌症相关跨膜丝氨酸蛋白酶,能直接诱发肿瘤形成。其在多种上皮肿瘤中高表达,且位于细胞表面,成为理想的药物靶点,为抗癌药物开发提供新前景。

美国国立牙齿及颅面部研究所的科学家发现一种蛋白裂解酶——matriptase,与肿瘤的发生紧密相关。该研究成果发表在8月份的《基因与发育》(Genes and Development)期刊上。

研究负责人Thomas Bugge博士指出,matriptase是第一种在分子水平上被明确鉴定的、与癌症相关的跨膜丝氨酸蛋白酶。他们的研究首次证实,matriptase能够直接诱发肿瘤形成。

Matriptase(亦称epithin、膜型丝氨酸蛋白酶1、丝氨酸内肽酶或TADG-15)是一种细胞膜锚定的丝氨酸蛋白酶,最初于13年前被发现。长期以来,学界对其致癌功能存有争议,但越来越多的证据表明,matriptase在多种上皮来源的肿瘤中(如乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结直肠癌及口腔癌等)均呈现高水平表达,提示其在肿瘤发生发展中发挥关键作用。

Bugge博士进一步强调,matriptase作为一种癌基因,其位于细胞表面的特性使其成为理想的药物靶点。与需要进入细胞内部作用的靶向药物不同,针对matriptase的药物设计无需考虑细胞膜通透性和半衰期问题,从而更易于调控其活性,为开发新型抗癌药物提供了广阔前景。

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