本研究的目的是把Nastech公司的鼻腔给药舒马普坦(sumatriptan)(Ⅰ)与已在市场上销售的产品(商品名为Imitrex)的鼻腔和口服给药处方相比较。在给药后的头20分钟里,与Imitrex鼻腔给药产品相比,(Ⅰ)的峰浓度明显较高,血中有效成分舒马普坦的量是后者的近两倍(两者比较有统计学意义,P<0.05)。
含5mg舒马普坦的(Ⅰ)达到最大浓度一半的浓度所需的时间(即Tmax)为14分钟,而几个剂量的Imitrex达半峰浓度所需的平均时间分别为:5mg鼻腔喷雾剂为45分钟,20mg鼻腔喷雾剂为45分钟,25mg的口服片剂为60分钟。这种快速的药物吸收对于减轻偏头痛非常关键,因为有医学文献报导:达到治疗血药浓度的速度越快以及血浆峰浓度越高,从整体上减轻偏头痛的效果就越好。与研究药物相关的严重不良反应事件未见报导。通过研究可以证实所有处方都易耐受,且对鼻腔没有刺激。并且经受试者反映(Ⅰ)与Imitrex的5mg或20mg鼻腔给药处方相比,药物的不良气味显著减少。
Imitrex鼻腔喷雾剂由GSK公司推向市场,能有效地治疗偏头痛。然而,有报道说85%以上的鼻腔给药剂量是通过胃肠道吸收的,药物要经历首过效应,并且延迟了缓释疼痛的作用。因此,只有少量的Imitrex鼻腔喷雾剂被鼻粘膜吸收。
舒马普坦经鼻内给药治疗偏头痛
核心摘要:
本研究比较了Nastech公司开发的鼻腔给药舒马普坦(Ⅰ)与已上市的Imitrex鼻腔喷雾剂和口服片剂的药代动力学特性。结果显示,(Ⅰ)在给药后20分钟内峰浓度显著高于Imitrex鼻腔喷雾剂,且达峰时间更短(14分钟 vs. 45分钟),有助于更快缓解偏头痛。所有处方耐受性良好,无明显不良反应,且(Ⅰ)的不良气味显著减少。该研究为偏头痛急性治疗提供了新的给药选择。
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