普瑞巴林（Pregabalin）是一种γ-氨基丁酸（GABA）结构类似物，由辉瑞公司开发，主要用于治疗癫痫、神经病理性疼痛和广泛性焦虑障碍。其化学名为(+)-4-氨基-3(S)-异丁基丁酸，分子式为C8H17NO2，CAS号为148553-50-8。普瑞巴林通过结合电压门控钙通道的α2-δ亚基，减少钙离子内流，从而抑制兴奋性神经递质（如谷氨酸、去甲肾上腺素）的释放，发挥抗痉挛、镇痛和抗焦虑作用。

在药代动力学方面，普瑞巴林口服吸收迅速，达峰时间（tmax）约1.3小时，生物利用度≥90%。血药峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）与剂量成正比，清除半衰期约4.6-6.8小时，且与剂量无关。约89.8%的药物以原型经尿液排出，肾功能不全患者需调整剂量。

临床试验显示，普瑞巴林对局部发作型癫痫、糖尿病周围神经病理性疼痛、带状疱疹后神经痛及广泛性焦虑障碍均有显著疗效。一项针对局部发作型癫痫的II期临床试验中，普瑞巴林（50-600 mg/天）作为辅助治疗，显著降低癫痫发作频率，且耐受性良好。常见不良反应为头晕（发生率42% at 600 mg/天）和嗜睡（29%），多为轻至中度。在广泛性焦虑障碍的III期试验中，普瑞巴林在第一周即显著改善精神和躯体焦虑症状，起效快于文拉法辛和阿普唑仑。

2004年，辉瑞公司向FDA和欧盟提交普瑞巴林的新药申请，用于神经病理性疼痛和局部发作型癫痫的辅助治疗。尽管动物实验中高剂量普瑞巴林曾观察到小鼠肿瘤发生率增加，但后续研究未证实其致瘤性，FDA最终批准其上市。目前，普瑞巴林已成为神经病理性疼痛和焦虑障碍的一线治疗药物。

参考文献
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