天然产物，尤其是植物次生代谢产物，是新药研发的重要来源。历史上，许多药物源自天然产物，至今在疾病防治和健康保健中仍发挥关键作用。天然产物不仅为创新药物提供了物质基础，其复杂新颖的化学结构也为有机和药物化学家提供了丰富的研究内容。具有生物活性的天然产物常作为“先导化合物”进入新药研发领域，与组合化学相辅相成。此外，在遗传学、分子生物学及病毒学研究中，活性天然产物还被用作“生物探针”，揭示疾病机理和治疗机制，催生了化学生物学这一新兴学科。

中国科学院华南植物园天然产物药物研究组的李伟杰博士，在导师邱声祥研究员的指导下，致力于抗艾滋病、糖尿病等领域的创新药物研究。他们从植物中提取活性先导化合物，进行结构改造、优化和半合成研究，并推进至临床试验。为解决天然产物原料受限的问题，团队开展了全合成研究。针对天然产物立体化学结构复杂、手性中心多的特点，他们在全合成方法学研究中开发了一种新型手性催化试剂——“四噁唑啉”（Tetraoxazoline）。该试剂可通过“一锅法”简便制备，并能高效立体选择性地将芳香酮还原为二级醇，立体选择性高达99%以上。

这一发现具有重要的理论价值，在天然产物结构改造及半合成/全合成领域具有广泛的应用前景。研究成果已发表于有机化学著名期刊Advanced Synthesis & Catalysis（2010, 352: 1119-1122）。