近日,复旦大学化学系教授陈芬儿领导的团队在d-生物素(维生素H)的不对称全合成技术上取得国际领先成果。d-生物素是蛋白质和脂肪代谢中的重要辅酶,具有抗衰老作用,对维持皮肤、毛发和骨髓健康至关重要。缺乏d-生物素会导致皮肤粗糙、牛皮癣甚至红斑狼疮。然而,d-生物素具有“手性”属性,即其分子结构如同左右手,只有其中一种构型具有生物活性。如何高效合成具有活性的手性分子是制药工业的难题。自1949年瑞士罗氏公司首次合成并工业化生产以来,大多数公司因成本高昂而却步。我国直到上世纪90年代仍无法生产维生素H。
陈芬儿团队从零开始,在简陋条件下探索不对称合成催化技术,最终成功开发出d-生物素不对称全合成生产新技术。该技术于2005年获国家技术发明奖二等奖。采用该技术后,国内制药厂原料成本降至约3400元人民币/公斤,仅为罗氏公司的1/3,年利润可达2亿至3亿元。荷兰DSM公司为此投资3600万元在复旦大学新建2000平方米实验室,并中止与其他国外高校的合作,以集中资源与陈芬儿团队合作。
DSM公司技术总裁曼福来德·艾格斯多弗评价:“这是一个非常好的合成工艺。希望能与你们开展持续合作,将手性原则引入生物素的制备过程中。随着研究的深入,我相信制备步骤将进一步简化。”