《循环》杂志上的一项研究报告说,研究人员发现了伟哥中有效成分西地那非治疗心衰的机制。研究人员通过舒张性心衰狗模型研究发现,西地那非可以使僵硬的心壁变得更加有弹性。这种药物能激活一种酶,从而导致心肌细胞中的肌联蛋白松弛。
德国波鸿大学和美国梅奥诊所的研究人员在《循环》杂志上报告说,他们发现了伟哥中有效成分西地那非治疗心衰的机制。研究人员通过舒张性心衰狗模型研究发现,西地那非可以使僵硬的心壁变得更加有弹性。这种药物能激活一种酶,从而导致心肌细胞中的肌联蛋白松弛。 波鸿大学生理学研究所的沃尔夫冈•林克教授说,“我们通过动物模型开发了一种治疗方法,该方法为成功治疗心衰增加了希望。” “橡皮筋蛋白”也会受影响 西地那非能通过抑制一种特殊的酶——磷酸二酯酶5 A,增加环磷鸟苷的形成。环磷鸟苷可以激活蛋白激酶G,使磷酸键与某些蛋白结合。这种所谓的磷酸化作用会引起血管松弛,这也就是伟哥最初上市的原因。波鸿大学和美国梅奥诊所的研究人员证明,心肌中的肌联蛋白也会通过相同的机制而被磷酸化。研究人员解释说,“肌联蛋白类似于橡皮筋,心脏壁僵硬与肌联蛋白有明显的关系。”蛋白激酶G可以使肌联蛋白变松弛,让心脏壁变得更有弹性。这种作用在给药后几分钟内就会出现。 目前还没有好的治疗心衰的药物 “在所有因心脏问题住院的60岁以上患者中,半数为舒张性心衰。”林克解释说。“尽管我们知道导致舒张性心衰的原因是心脏壁的舒张能力降低,但目前还没有很好的治疗方法。”目前已经在患者身上进行了西地那非的实验。“如果这种药物对心衰的治疗效果明显,那么我们已经掌握了解释其效果的分子机制。”林克说。 (责任编辑:glia) |