中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
中国科学家在《神经元》杂志发表研究,揭示δ阿片受体通过介导μ阿片受体的共降解来负向调控其功能,并开发干扰肽阻断该过程,增强吗啡镇痛效果并降低耐受性,为阿片类镇痛剂优化提供新策略。...
2011-01-17
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中国科学家在《神经元》杂志发表研究,揭示δ阿片受体通过介导μ阿片受体的共降解来负向调控其功能,并开发干扰肽阻断该过程,增强吗啡镇痛效果并降低耐受性,为阿片类镇痛剂优化提供新策略。...
吗啡长期使用会导致耐受和成瘾,严重限制其临床镇痛应用。北京大学神经科学研究所王韵教授团队研究发现,细胞周期素依赖性激酶5(Cdk5)通过磷酸化δ阿片受体第二胞内环的Thr161位点,促进受体膜转运,从而加速吗啡耐受。基于该机制设计的干扰肽可有效延缓动物模型中的吗啡耐受,为开发临床缓解吗啡耐受的新型药物提供了关键靶点。本文综述了该发现及其后续研究进展。...
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