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标签主题：FGFR1

学术索引

两篇《自然》文章解析肺癌致病基因

科学家完成小细胞肺癌遗传突变图谱，发现约27%样本存在SOX2基因扩增，导致蛋白过量表达，可能驱动肿瘤生长。SOX2作为胚胎发育关键转录因子，为小细胞肺癌治疗提供新靶点。同期另一项研究聚焦FGFR1等基因改变，揭示罕见但重要的致癌机制。...

2012-09-09 192 0

FGFR1诱导肿瘤上皮间质转化机制

本文探讨了FGFR1在膀胱癌中诱导上皮-间质转化（EMT）的分子机制。研究发现FGFR1在膀胱癌中表达升高，其激活通过MAPK和PLCγ信号通路协同调控EMT过程，包括肌动蛋白应力纤维形成、细胞形态改变和迁移侵袭能力增强。此外，FGFR1上调COX-2导致前列腺素E2水平增加，进一步促进肿瘤细胞迁移。该研究为膀胱癌转移机制提供了新见解。...

2012-07-10 97 0

中国科学家发现新型抗肿瘤活性物质：靶向FGFR1的小分子抑制剂

中国科学院上海药物研究所与华东理工大学合作，通过药物设计和结构优化，发现了一类基于苊并[1,2-b]吡咯母体的FGFR1选择性小分子抑制剂。该化合物具有合成简单、易于衍生的优点，在体外表现出强抗肿瘤活性，IC50值低至微摩尔水平。研究揭示了FGFR1作为其作用靶点，为开发新型抗肿瘤药物提供了重要基础。...

2011-08-10 70 0

华东理工大学与上海药物所联合发现新型FGFR1选择性小分子抑制剂

华东理工大学与中国科学院上海药物研究所的研究人员通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的FGFR1选择性小分子抑制剂。这是首次报道FGFR1为该类化合物的抗肿瘤靶点。研究显示，这些化合物在分子和细胞水平均表现出强效的FGFR1抑制活性，且具有良好的构效关系。该成果发表于美国《药物化学杂志》，为抗肿瘤药物研发提供了新的先导化合物。...

2011-06-16 179 0

上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂

中国科学院上海药物研究所与华东理工大学合作，通过药物设计和结构优化，发现一类基于苊并[1,2-b]吡咯母体的新型FGFR1选择性小分子抑制剂。分子和细胞水平研究显示，该类化合物具有强FGFR1抑制活性和良好构效关系，在FGFR1高表达肿瘤细胞中表现出抗增殖活性，IC50值低至微摩尔以下。该研究首次确认FGFR1为苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗肿瘤靶点，为开发新型靶向抗癌药物提供了重要基础。...

2011-06-15 94 0
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