五十年难题终破解:MIT化学家全合成真菌抗癌分子Verticillin A,为儿童脑干胶质
MIT化学家首次成功全合成真菌天然产物verticillin A,该分子自1970年发现以来因其极度复杂的结构和脆弱性而长期无法人工制备。研究团队通过重新设计关键成键顺序,解决了其立体化学控制难题,并在此基础上开发出更稳定的衍生物。在人类癌细胞测试中,N-磺酰化衍生物对弥漫性中线胶质瘤(DMG)——一种治疗选择极少的儿童脑肿瘤——展现出显著杀伤效果。机制研究表明,verticillin A衍生物通过结合EZHIP蛋白上调H3K27me3水平,诱导癌细胞凋亡。该成果发表于《美国化学会志》,为基于vertic...


