近日,位于苏州生物纳米园的苏州润新生物科技有限公司宣布,其自主研发的1.1类小分子新药RX108已在澳大利亚启动I期临床试验。与传统抗癌药物不同,RX108具有“一靶多点”的抗肿瘤特性,能够精准靶向肿瘤细胞,实现高效低毒的治疗效果,拟用于肝癌、结肠癌等恶性肿瘤的治疗。
肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一,目前缺乏有效的治疗手段。肝癌对化疗不敏感,现有化疗药物的缓解率低于20%,且因严重不良反应限制了其临床应用。目前临床上用于晚期肝癌的药物仅能延长总生存期,但症状改善不明显,且不良反应发生率高。
RX108是一种新型Na+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制该酶可交叉激活多种信号通路,导致肿瘤细胞周期阻滞、自噬和凋亡。因此,RX108通过多种途径发挥抗肿瘤作用,具有“一靶多点”的特点。体内药效学研究表明,RX108在人肝癌、结肠癌等多种裸鼠移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
Na+/K+-ATP酶的信号转导功能在肿瘤发生、发展及细胞增殖、凋亡中起关键作用。据润新生物研发人员介绍,该酶在肿瘤细胞与正常细胞中的活性和表达量存在差异,使RX108如同靶向导弹,精准作用于肿瘤细胞,实现高效低毒。
“若RX108开发成功,将成为全球首个全新作用机制的抗肿瘤小分子药物,推动抗肿瘤治疗发展,为广大肿瘤患者带来福音,具有重大临床意义及经济和社会效益。”润新生物总裁兼首席执行官钱向平博士表示,“目前在澳大利亚的I期临床试验进展顺利,预计3-4年内可完成临床研究。在中国,RX108有望于今年年底启动临床试验。”
西悉尼大学医学院医学肿瘤学教授Paul de Souza博士指出:“Na+/K+-ATP酶是一个独特、新颖的抗肿瘤靶点。我们非常高兴能与润新生物合作开展临床试验,期待RX108在多种癌症中展现良好疗效,成为全新的抗肿瘤药物。”