2006年可望在美上市新药展望(3)

　　表皮生长因子受体虽能帮助调控机体许多不同类型资本的正常生长，但它也会刺激肿瘤细胞的生长。实际上，许多类型的肿瘤细胞存活都需经由表皮生长因子受体介导的信号传导。表皮生长因子受体位于肿瘤细胞表面，它可因机体中天然发生蛋白如表皮生长因子和α-转化生长因子等与之结合而被激活。后者首先表现为受体形状变化，而后即会触发刺激肿瘤细胞生长的内在细胞信号传导过程。帕尼单抗能够结合至表皮生长因子受体，由此通过阻止表皮生长因子和α-转化生长因子等天然配基与之结合而干扰可致刺激肿瘤细胞生长并使这些细胞存活的信号传导过程。

　　Amgen有限公司宣称，因更少不良反应和更为便利的剂量方案，帕尼单抗具有优于类似药物西妥单抗（Cetuximab，Er鄄bitux）的潜力。业内人士认为，基于倍伐单抗和西妥单抗在不应性结肠直肠癌患者中显现出的协同活性，若Ⅲ期临床试验能够证实帕尼单抗加至氟尿嘧啶-亚叶酸-奥沙利铂和倍伐单抗方案中一线治疗结肠直肠癌有益，那么帕尼单抗就能凭借这更为便利的剂量方案（每两周1次对西妥单抗的每周1次用药）而将成为临床标准一线疗法。

　　研究还进一步揭示，帕尼单抗较西妥单抗的具有更多特性，包括更长的半衰期、更高的受体亲和性和更好的免疫耐受性等。帕尼单抗的药动学性质也提示，其用药不必要像西妥单抗那样，必须首先给予负荷剂量。帕尼单抗和西妥单抗分属全人源化和嵌合型鼠-人抗体，故帕尼单抗的耐受性亦应优于西妥单抗。

　　帕利瑞酮新剂型提供更多选择

　　强生公司的利培酮（Risperidone，Risperdal）专利即将于2008年届满，故该公司目前正积极开发帕利瑞酮(Paliperi鄄done)的各种新剂型，以期未来能够成功替代利培酮用于治疗精神分裂症。

　　2005年11月，强生公司宣布，已向FDA提交了帕利瑞酮缓释片剂的新药申请。帕利瑞酮缓释片剂为每日1次用口服药物，主要用于精神分裂症治疗。

　　帕利瑞酮缓释片剂是依据一项总计包括来自23个国家1600多例患者的大规模、全球性临床发展计划结果而在美提出新药申请的，后者预期也将随后分别提请其他国家或地区批准。帕利瑞酮缓释片剂采用了已获专利的Oros技术，所以它能在24小时内以稳定速率释放药物至血流中。

　　借助于Elan公司专有的NanoCrystal技术，强生公司现正在开发一种长效注射用帕利瑞酮--棕榈酸帕利瑞酮（Paliperi鄄donePalmitate），并已进入用于精神分裂症治疗的Ⅲ期临床试验阶段。NanoCrystal技术能将药物转化成了纳米微粒，所以使药物生物利用度得到改善，可望由此产生一种比片剂、胶囊、口服液和吸入粉剂更有效、更方便的新剂型。 (责任编辑：泉水)

搜索

热门标签:

2006年可望在美上市新药展望(3)