G蛋白偶联受体（GPCRs）是一个庞大的膜蛋白家族，其特征是具有七个跨细胞膜的α螺旋结构，其中N端位于细胞外，C端位于细胞内。它们能够识别并结合细胞外部环境中的多种信号分子，从而激活细胞内的异源三聚体G蛋白。G蛋白被激活后，会结合GTP并置换GDP，导致三聚体解离并引发一系列变化，将信号传递至细胞内的效应分子，进而引起细胞内的一系列反应。许多市场上的畅销药物都作用于GPCRs，因此对GPCRs的研究有望推动医疗和医药领域的创新。其中，了解GPCRs与信号分子的作用机制至关重要。幸运的是，牛视紫红质蛋白（rhodopsin）的结构已经得到阐明，其构效关系为其他GPCRs的研究提供了重要的参考模板。

牛视紫红质蛋白的结构解析为GPCRs的研究奠定了基础。牛视紫红质蛋白是一种典型的GPCR，其结构特点和功能机制已被深入研究。另一个重要的GPCR是血小板激活因子受体（PAFR），它与血小板激活因子的解聚以及多种生理和病理过程密切相关。本文首先介绍了GPCRs的市场概况、研究历史和结构分类，随后综述了牛视紫红质蛋白和血小板激活因子受体的构效关系研究现状。