默克公司(Merck KGaA)已向Vertex Pharmaceuticals支付2.3亿美元(约合2.19亿欧元)预付款,收购其四项癌症研发项目。此次交易使默克获得了处于1期临床试验阶段的DNA修复程序以及一个临床前免疫肿瘤学项目,显著增强了其肿瘤学管线实力。
VX-970是Vertex开发的共济失调毛细血管扩张症和Rad3相关(ATR)蛋白激酶抑制剂项目中的两种化合物之一。ATR是DNA损伤修复的关键调节因子,在肿瘤细胞中常被激活以应对复制压力。Vertex在去年公布的1期临床数据显示,VX-970在铂类耐药晚期实体瘤患者中表现出一定的抗肿瘤活性。VX-970的耐受性和早期疗效数据表明其具有进一步开发的潜力,这一结论也得到了美国国家癌症研究所(NCI)赞助的8项试验结果的支持。然而,肿瘤学并非Vertex的核心业务领域。
默克公司则期望将肿瘤学重新确立为研发核心。自默克与辉瑞公司签订具有里程碑意义的免疫肿瘤学合作协议后,默克持续推进自身候选药物研发,此次收购Vertex项目将进一步加速这一进程。默克将同时获得VX-970和另一种ATR抑制剂VX-803。与VX-970类似,VX-803也是一种口服制剂,通过选择性抑制ATR来阻断肿瘤细胞DNA损伤修复,从而诱导癌细胞死亡。VX-803目前正在进行1期实体瘤临床试验。
VX-984是默克收购的另一种化合物,它从不同角度干预DNA损伤修复。VX-984是一种DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,通过靶向DNA修复通路发挥抗肿瘤作用。此外,默克一年前已启动自主研发的DNA-PK抑制剂M3814的研发工作。
此次交易获得的两个临床前项目,结合默克自身的实验室候选药物(如PD-L1-TGFβ双功能免疫治疗药物M7824),使默克拥有了足以支持组合疗法研发的丰富管线。组合疗法被认为是未来癌症治疗的关键竞争领域。
对于Vertex而言,这笔交易提供了现金支持其核心业务发展。Jefferies分析师Brian Abrahams在给投资者的报告中称,这笔交易“令人惊喜地推进了其主营业务,进一步促进了公司囊性纤维化管线的开发。”