给药系统的研究和应用已有悠久历史，但近年来发展迅速。据英国《药物研制信息》最新报道，上世纪末全球仅有数个新型给药系统上市产品，如今已有数十个产品上市。目前，全球有数百项释药系统处于临床研究阶段，主要集中在泌尿生殖系统疾病、神经系统疾病和癌症治疗药物领域。泌尿生殖系统在研项目多为激素替代治疗药物；抗癌药传统给药方式引发的毒性问题促使新型制剂大量涌现；神经系统疾病新型制剂主要针对癌痛镇痛药。其他领域包括：抗关节炎药（旨在减少长期治疗引起的胃肠道副作用）、抗哮喘药（使活性物质精确到达气道）、抗心绞痛药（控制冠状血管扩张改善缺氧）、1型糖尿病治疗药物（模拟胰岛素自然释放状态）。

口腔给药技术有望在偏头痛、关节炎、口腔疼痛治疗中发挥重要作用。加拿大Biovail公司正开发基于微丸技术的药物，以增加吸收并改善气味，并进一步包衣制成控释、速释或缓释制剂。美国Nobex Corporation主要研究蛋白质、多肽和小分子药物的口腔给药，现有11个产品处于开发阶段。美国Emisphere公司开发载体辅助给药系统，通过载体分子运送蛋白质通过生物膜。英国Provalis公司成功开发胰岛素口服活性制剂。美国Watson公司正开发可输送大分子药物的口含片。

吸入给药系统研究热点集中在改进推进剂和胰岛素治疗。氯氟化碳（CFCs）逐渐被淘汰，促使开发更环保的技术。Medic-Aid公司采用适应性气溶胶输送技术，通过电子检测患者呼吸特征精确喷药，并记录给药日期、剂量和设备使用时间。德国Boehringer Ingelheim公司的Respimat薄膜吸入器使用两个高速液体喷气装置，喷药时相汇于一点。Aradigm公司研发呼吸激活AERx喷雾器。英国史克-比切姆公司通过AERx系统输送吗啡镇痛，诺和诺德公司则输送胰岛素。美国Dura公司开发无需推进剂的干粉气雾剂，使药物直接进入肺部。胰岛素吸入治疗是热点，美国吸入治疗系统公司与辉瑞合作开发的胰岛素肺吸入剂已进入2期临床，可有效控制1型糖尿病血糖。诺和诺德也在研究胰岛素吸入治疗。

此外，吸入治疗系统公司还与Biogen公司合作，应用吸入释药技术开发治疗多发性硬化症的干扰素β-la，该药原为肌注给药。

鼻腔给药是相对较新的方式，研发进展迅速。鼻腔有良好血液供应和较大黏膜面积，起效快且易被接受。据美国Charan Behl博士介绍，鼻腔给药制剂在镇痛、治疗勃起障碍和疫苗方面前景广阔。目前美国仅有27个鼻腔给药产品，其中17个局部作用，10个全身作用（均为类固醇药物），市值超15亿美元。该公司成功开发布托啡诺酒石酸盐鼻腔制剂，在研产品包括鼻喷吗啡，比口服起效快且副作用小。

鼻腔给药系统为偏头痛治疗带来新希望。全球37%偏头痛患者未接受处方药治疗，传统处方药导致近40%患者出现副作用。英国葛兰素-威康公司的舒马曲坦鼻腔产品效果良好，斯坦福头痛研究中心也在考虑开发此类制剂。

在治疗勃起障碍方面，鼻喷制剂起效快，对于消化道吸收差的药物是良好替代。美国West制药公司正在研制多肽激素leuprolide的鼻腔给药制剂。

此外，West公司还在研发鼻腔给药的流感疫苗。法国Biovector Therapeutics是该领域领先者，使用DNA给药技术开发流感、脑膜炎和肺炎疫苗。

透皮制剂发展更加多样化。因其低价和患者接受性好，使用明显增加，尤其儿童和老年人。雌酮和睾丸激素透皮制剂广泛应用，7天雌二醇透皮系统副作用小、避免频繁更换，受妇女喜爱。未来几年将出现体积小、使用方便、价格较低的睾丸激素透皮制剂。

目前多个更新透皮技术或制剂在开发中。美国Pharmetrix和NexMed公司开发渗透力增强剂。Noven和Elan公司应用电离子渗入法促渗。Noven公司哌甲酯透皮制剂处于2期临床。Genetronic公司开发电子控制技术的抗癌药博来霉素透皮释药系统，并研发基因编码肿瘤抗原的电子控制系统。美国Watson、Schein公司在研透皮制剂包括：抗抑郁药司来吉兰透皮制剂、防治骨质疏松的雌二醇透皮制剂、激素替代治疗的雌二醇和孕酮联用透皮制剂、治疗尿失禁的奥昔布宁透皮制剂、避孕药透皮制剂和治疗甲真菌病的透皮制剂。