全球畅销药物分类解析(3)

　　25、依那普利

　　国产称苯酯丁脯酸，默沙东公司的产品称“悦宁定”。于1985年12月24日由FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，给药简单方便(日服一次)，血压下降呈平稳、持续状态，可有效控制24小时血压。国内医院统计数据表明，该药的份额已由3.59%下降至2.34%；2001年上半年其销售比上年同期下降31.67%。国内主要生产厂家有：杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等；进口厂家有：加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。

　　26、苯那普利

　　由诺华公司研制，于1991年6月25日获FDA批准上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于1995年3月3日获FDA批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品，尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好肾血流动力学作用，又为双通道排泄(肝、肾排泄)制剂，老年人服用时药物蓄积很少，因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由1999年第119位(上移至2000年的第61位，世界性销售额达7.45亿美元。该药在国内临床评价不错，市场销势强劲。国内医院统计数据表明，该药占高血压用药的份额是“普利”类中最高的，达8.5%；2001年上半年其销售额比2000年同期又略有上升0.55%。

　　27、福辛普利

　　施贵宝公司生产的制剂称“蒙诺”，于1991年5月16日获FDA批准首次在美国上市，目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂，日服一次。2000年世界性销售额为4.42亿美元，名列全球畅销药物的第111位。该药1997年投放中国市场，销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由2.59%上升至3.91%，2001年上半年又比2000年同期销售增长58.46%。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。

　　28、赖诺普利

　　该药及复方制剂(加氢氯噻嗪)的品牌之一由美国默克公司研制，分别于1987年12月29日和1989年2月16日获FDA批准上市，其商品名分别为Prinivil和Prinzide。在全球畅销药排名，Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位，世界性销售额上涨31.9%，达10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康Zestril(捷赐瑞)，该药于1993年6月9日获FDA批准上市，2000年的世界性销售额为11.88亿美元。该药的专利已于2001年到期，估计今年其销售额将下降至7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的ACE抑制剂，特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国FDA规定，一个满意的降压药物其谷／峰比值应在50%以上。谷／峰比值高的药物不仅服药方便?每日只需服药1次，降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官?如心、脑、肾?的损害减少。研究表明，赖诺普利降低收缩和舒张压的谷／峰比值分别为83%和79%，是ACEI中少数谷／峰比值＞50%的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压，有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。

　　国内临床用药份额稳定，2001年上半年用药金额比2000年同期增长7.49%。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等；进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。

　　29、喹那普利

　　该药由辉瑞公司研发，于1991年获FDA批准投放市场，主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。2001名列全球畅销药的第91位，世界性销售额达5.53亿美元。国内临床使用尚属空白，未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。

　　◆钙拮抗剂

　　30、硝苯地平

　　拜耳公司的商品名为Adalat，于1985年11月27日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年为第41位，1999年为第38位。2000年世界性销售额为10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为Procardix，于1989年9月6日获准上市。全球畅销药排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性销售额为3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为9.0%，2001年上半年其销售额增长2.57%。国内生产厂家众多达40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。

　　31、氨氯地平

　　辉瑞公司的产品称“络活喜”，于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，已申请行政保护，故市场由大连辉瑞公司独家占有。该药稳居全球畅销药排名的第4位，2000年世界性销售额达33.62亿美元，增长12.4%。该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。该药在2000年中国医院临床用药占高血压治疗的份额达15.72%，但2001年上半年有所下降为13.96%，其销售额下降6.95%。

　　32、非洛地平

　　无锡阿斯特拉的产品称“波依定”。该药由阿斯利康公司研发，于1991年获FDA批准，在全球畅销药排名中位居第102位，2000年世界性销售额为4.8亿美元，增长6.2%。该药日服一次可控制24小时血压，适用于糖尿病、肾功能不全和哮喘的高血压患者。该药于1995年进入中国市场，目前在临床用药占高血压药的份额由6.70%下跌至4.78%，2001年上半年其销售额比上年同期下降22.08%。国内主要生产厂家有：江苏无锡阿斯特拉、无锡健宏药业、浙江可立思安和山西康宝制药等。

　　◆β－受体阻滞剂

　　33、阿替洛尔(Atenolol?Tenormin)

　　本品一直被列入全球畅销药行列，其复方制剂(阿替洛尔＋氯噻酮)同样由阿斯利康研发，并于1991年8月19日获FDA批准投放市场(单方制剂专利已于1992年到期)，在全球畅销药排名中位居第103位，2000年世界性销售额为4.71亿美元，增长7.5%。2001年起国内临床所用的均为国产单方制剂。本品占高血压用药的份额逐渐下滑，由2000年的0.35%下落至2001年上半年的0.21%，其销售额下降38.33%。国内主要生产厂家有天津中央制药、上海三维、北京益民、南通第三制药等。

　　34、美托洛尔

　　本品由阿斯利康公司研发，其琥珀酸盐于1992年1月1日获FDA批准用于治疗高血压和心绞痛，商品品为Toprol－XL，本品在全球畅销药排名中位居第86位，2000年世界性销售额为5.77亿美元，增长8.7%。在国内临床使用的多为无锡阿斯特拉公司的产品，另外广州医工所实验药厂、广东石岐药厂和西南药业等企业均有生产，并且多为酒石酸盐，剂型为控释片。该药在国内占高血压用药的份额由2000年的4.65%下滑到2001年上半年的3.72%，其销售额亦下降16%。

　　35、比索洛尔

　　本品由家庭用品公司和宝洁公司联合开发，于1993年3月26日获FDA批准上市，用于治疗高血压。进入全球畅销药排名行列的为比索洛尔延胡索酸盐加双氢克尿塞的复方制剂。2000年该药位居第191位，其世界性销售额为2.56亿美元，增长13.6%。2001年上半年在国内临床占高血压用药的份额虽仅为0.21%，但其销售额却增长7.72%。国内临床使用较多的为由默克提供的进口品，2001年上半年出现意大利普利化学工业公司提供的少量产品，同时也有北京四环制药和西安金鹏程药业公司生产的本品。

　　◆血管紧张素Ⅱ拮抗剂(AT拮抗剂)

　　36、洛沙坦钾(losartan，商品名：Cozaar  科素亚)

　　本品为第一个新型的沙坦类抗高血压药，通过选择性抑制AT受体，阻断RAS而起控制血压作用。由美国杜邦和默克联合公司开发，1994年11月首先在瑞典获准上市(商品名：cozaar)?1995年4月14日获FDA批准，在许多国家上市治疗高血压。最近报道本品与ACE抑制剂卡托普利联用可治疗血栓已被溶解的急性心肌梗塞。国内杭州默沙东制药有限公司于1998年1月获准分装洛沙坦钾片剂并投放中国市场。本品与双氢克尿噻的复方制剂(商品名为Hyzaar)已在德国、美国和克罗地亚上市，治疗高血压和心衰。本品销势强劲，1996年世界性销售额为3.39亿美元，1997年为6.59亿美元，2000年其销售额高达17.15亿美元，比99年增长23.8%，在全球畅销药排名中位居第21位。洛沙坦钾(cozaar)及洛沙坦钾／双氢克尿噻(Hyzaar)复方片剂于1996年12月25日被我国授权行政保护，故我国临床用药全部由中美杭州默沙东制药公司供应，其占高血压用药的份额在2001年上半年为5.08%，较上年同期猛增140%。

　　37、缬沙坦(valsartan，商品名diovan代文)

　　本品是继洛沙坦钾之后上市的第二个AT拮抗剂，诺华公司开发，1996年7月1日在德国首先上市，1996年12月23日获FDA批准，目前已在包括美国在内的20多个国家销售，并已投放中国市场。本品在全球畅销药排名的位序已由1999年第97位上升至2000年第64位，世界性销售额1997年为7800万美元，2000年为7.27亿美元，较99年增长66.1%。本品与双氢克尿噻的复方片剂已在德国、法国、美国和瑞士上市，商品名为codiovan。每片含缬沙坦80mg和双氢克尿噻12.5mg。在中国临床使用的主要由诺华公司提供，占高血压用药的份额由2000年的0.43%上升至2001年上半年的1.27%，销售额速增212%。

　　38、厄贝沙坦(irbesartan)

　　本品是由赛诺菲公司开发的长效AT拮抗剂，1997年9月4日首次在英国上市，商品名Apro，之后又在德国、意大利、西班牙、瑞士和俄罗斯等国上市，1997年9月30日获FDA批准。美国布迈施贵宝公司也有同样产品，2000年其销售额为3.81亿美元，较1999年增长49.4%，在全球畅销药排名中位居第136位。赛诺菲公司拟将本品的适应症扩大到充血性心力衰竭和糖尿病肾病，正在进行Ⅲ期临床试验。本品与双氢克尿噻的复方片剂于1998年8月获FDA批准，作为治疗高血压的一线药物。赛诺菲公司的本品在2000年的销售额为2.77亿美元，较1999年增长53.8%，在全球畅销药排名中位居第179位。本品尚未进入中国市场销售，亦未见有国产产品推出。

　　39、坎地沙坦(candesartan，商品名：Atacand)

　　本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同开发，于1997年11月首次在瑞典上市。现已在英国、丹麦、德国、瑞典、芬兰、澳大利亚和瑞士等国家上市，1998年6月4日获FDA批准在美国上市。本品对AT受体的亲和力比洛沙坦强80倍，耐受性更好。临床试验表明，本品8mg的降压作用与双氢克尿噻25mg、氨氯地平50mg、依那普利10～20mg、洛沙坦钾50mg相似，本品16mg的降压作用明显优于洛沙坦钾50mg。本品最常见的不良反应是头昏、荨麻疹、出冷汗、肩部僵硬及乏力，但都不严重。含本品8mg和双氢克尿噻12.5mg的复方制剂于1997年底通过相互承认程序在欧洲提出批准申请，1998年在世界其它地区提出申请。在全球畅销药排名中，本品的位序已由1999年的259位上移至2000年的168位，其世界性销售额2000年为2.93亿美元，较1999年增长71.3%，预测2003年为5.32亿美元。本品尚未进入中国市场，亦未见有国产品推出。

　　◆他汀类降血脂药

　

　　40、辛伐他汀(Zocor)

　　由默克公司于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为52.8亿美元，较1999年增长17.5%，是最畅销降血脂药，占他汀类的34.3%，并仅次于奥美拉唑排在整个药品市场的第二位。辛伐他汀的专利将于2005年12月到期，由杭州默沙东制药于1997年引入中国，商品名为舒降之。国内于1998年仿制成功，目前主要生产厂家有上海延安、北大维信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年该药约占整个国内降脂药市场的29.3%，其中舒降之占83.8%，国产份额占16.2%。

　　41、阿托伐他汀(Lipitor)

　　是由华纳兰伯特(现并入辉瑞)研制，并于1997年在美国上市。在2000年的全球销售额为50.31亿美元，较1999年增长32.6%，占他汀类的32.7%。该药专利将于2009年9月到期，在国内由大连辉瑞生产销售，商品名为立普妥。另外，北京红惠制药和广州南新制药已获得该产品的生产批文。尽管在全球市场阿托伐他汀仅次于辛伐他汀排在降脂药的第二位，但在国内所占份额相当小，是极具潜力的产品。   (责任编辑：泉水)

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