全球畅销药物分类解析(4)

　　42、普伐他汀(Pravachol，Mevalotin)

　　于1989年由日本三共制药首次在日本上市，商品名为Mevalotin；在美国则由施贵宝于1991年上市，商品名为Pravachol。Mevalotin和Pravachol在2000年的全球销售额分别为17.19亿美元和18.17亿美元，普伐他汀的销售额共占他汀类的23.0%。其专利将于2005年10月到期。该产品于1995年引入中国，由中美上海施贵宝制药有限公司进口分装，商品名为普拉固，国内汕头沱滨制药厂于1996年获得生产批文。2000年普伐他汀占整个国内降脂药市场的5.82%。

　　施贵宝公司的普拉固和默克公司的洛伐他汀的小剂量配方曾向FDA申请转换为OTC，但未获通过。

　　43、西立伐他汀(Baycol)

　　由拜耳公司研制，于1997年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.872亿美元，较1999年增长84.3%，占他汀类的3.8%。Baycol的专利期限为2009年1月，但今年8月8日，拜耳宣布在全球范围内撤回降血脂药Baycol，因为西立伐他汀(特别是与降脂药吉非贝齐合用)导致横纹肌溶解的副反应报告增多，此副反应可危及生命。该药曾于2000年4月在我国上市，商品名为拜斯亭，已退市。

　　44、洛伐他汀(Mevacor)

　　由默克研制，默克公司也是唯一拥有两大“他汀”的公司，Mevacor于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.20亿美元，较1999年增长13.3%，占他汀类的3.4%。其专利已于2001年6月到期，默克已将其引入中国多年，商品名为美降脂。国内已于1996年仿制成功，主要生产厂家有北京生化、华北制药、扬子江药业和浙江瑞邦制药等，但国产份额只占10%左右。2000年该药约占整个国内降脂药市场的4.16%。

　　45、氟伐他汀(Lescol)

　　由诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，在2000年的全球销售额为4.283亿美元，较1999年增长5.1%，占他汀类的2.8%。其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，商品名为来适可，在国内受专利保护。2000年该药约占整个国内降脂药市场的3.40%。

三、胃肠道疾病药物

　　消化系统疾病是常见的多发病之一，其中又以消化性溃疡为主，主要是因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起，胃肠疾病发病率约占人口的10～12%。据统计，美国胃肠疾病发病率男性为10%，女性为5%；日本为5～10%；德国为12.3%。我国胃肠疾病平均发病率为11.43%，上海居民发病率高达30.23%，占上海居民常见病和多发的第二位，其中消化性溃疡发病率为4.54%；北京、四川、辽宁等省市为23.66%。据IMS统计，2000年全球消化／代谢类用药销售额为337.85亿美元，较1999年增长了8%。随着社会的发展，生活节奏加快，胃肠疾病的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长。排在2000年世界畅销药前200位的胃肠疾病药物有奥美拉唑(第1位)、兰索拉唑(第6位)、法莫替丁(第44位)、雷尼替丁(第50位)、尼扎替丁(第152位)、西沙必利(第166位)和替普瑞酮(第180位)。

　　◆质子泵抑制剂

　　质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。目前国内市场上质子泵抑制剂包括阿斯利康公司的奥美拉唑、家庭用品公司／Altana公司的泮托拉唑、武田的兰索拉唑和卫材／强生的雷贝拉唑。雷贝拉唑由苏州卫材和西安杨森联合于2001年9月在国内推出，它是日本卫材研制，公司希望能借助西安杨森在胃肠病药物销售上的强大优势迅速占领国内市场，阿斯利康公司于2001年2月在美国推出了新一代质子泵抑制剂Nexium(esomeprazole，艾司奥美拉唑)，以缓解奥美拉唑专利到期的压力；  Nexium为奥美拉唑的S－型光学异构体，除这个新药外其余国际市场的四大“拉唑”都已在国内上市，可见世界制药巨头都在争抢国内抗消化性溃疡药市场这块大蛋糕。

　　46、奥美拉唑(Losec，Prilosec)

　　奥美拉唑于1998年、1999年、2000年连续三年排在全球畅销药物之首，2000年其销售额为62.60亿美元，较去年同期增长5.9%。奥美拉唑由阿斯利康公司于1987年在瑞典首次上市，后于1989年在美国上市，是最成功的质子泵抑制剂，其世界专利保护于2001年4月到期，美国市场(商品名为Prilosec)的专利将于2001年10月底到期。国内早在1994年就已将奥美拉唑仿制成功，目前国内生产厂家众多，主要有常州四药、扬州制药厂、湖南医工所制药厂、海南三叶药业、辽宁锦州制药等。但2000年无锡阿斯特拉生产的洛赛克占到整个奥美拉唑市场的70%以上，2000年奥美拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的40%。

　　47、兰索拉唑(Prevacid，Takepron)

　　兰索拉唑2000年的全球销售额为36.94亿美元，排名第六，较上年同期增长30%以上。兰索拉唑由日本武田公司于1995年研制上市，其在美国的生产与销售由武田与雅培合资的TAP  Pharmaceuticals公司负责，该药在1995年通过美国FDA认证，其专利将于2004年到期。国内兰索拉唑已于1994年成功仿制，目前国内生产厂家为汕头沱滨制药厂和天津力生制药厂，而2000年合资品牌天津武田制药生产的达克普隆占到整个兰索拉唑市场的95%以上，2000年兰索拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的5%。

　　◆H2－受体拮抗剂

　　H2－受体拮抗剂是老牌抗消化性溃疡药，目前有第一代的西咪替丁、第二代的雷尼替丁和第三代的法莫替丁与尼扎替丁。″替丁″类相对于″拉唑″类价格较低，非常适合国内目前的消费水平，在国内抗消化性溃疡药市场也占有相当份额。

　　48、法莫替丁(Gaster，Pepcid)

　　法莫替丁的两大品牌(山之内的Gaster与默克的Pepcid)2000年的销售额为18.58亿美元，较1999年增长1.02%，。该药于1985年被FDA批准在美国上市，其专利已于2001年4月到期。国内早在1990年就仿制成功，生产厂家众多，主要有上海信谊药业、哈尔滨三药、东北六药、广州侨光制药和上海延安制药等，2000年沈阳山之内生产的高舒达占整个法莫替丁市场的八成以上，同年法莫替丁约占国内抗消化性溃疡药市场的13%。

　　49、雷尼替丁(Zantac)

　　是由葛兰素史克公司于1983年研制上市，其品牌Zantac在2000年的全球销售额为8.71亿美元，较1999年下跌10.4%。其专利于1995年过期，国内生产厂家有上海延安、上海第一制药、广东东康制药、广州南新制药、广州侨光制药和杭州赛诺菲民生制药等几十家，而2000年葛兰素史克进口产品善卫德约占整个雷尼替丁市场的33%，2000年该药约占国内抗消化性溃疡药市场的3%。

　　50、尼扎替丁(Axid)

　　是由美国礼来于1988年研制上市，商品名为Axid，它在2000年的全球销售额为3.263亿美元，较1999年下降6.7%。尼扎替丁的专利将于2002年4月过期，在国内从1998年开始由苏州礼来进口分装，商品名为爱希，属专利保护产品，目前在国内仍属市场培育阶断，所占市场份额较小。

　　◆胃动力药及其它

　　51、西沙必利(Propulsid)

　　为强生属下的杨森公司的胃动力产品，1993年在美国上市，在2000年的全球销售额为2.97亿美元，较上年下降69%，原因是2000年在发生与使用该药相关的一系列心血管事件后强生公司宣布该药不在美国市场销售。西安杨森于1994年开始进口分装，国内暂无其它企业生产，目前西沙必利在国内零售市场已禁止销售，在医院的使用也逐渐减少，该产品将迅速为同类先进产品替代。

　　52、替普瑞酮(Selbex)

　　替普瑞酮是日本卫材的抗消化性溃疡产品，为新型胃粘膜保护剂，于1994年10月通过FDA认证，在2000年的全球销售额为2.764亿美元，较上年下跌1.0%。国内该药由苏州卫材于1998年开始进口分装，商品名为施维舒，在国内受专利保护。

四、糖尿病治疗药物

　　每年11月14日是世界糖尿病日。老龄化社会的形成，不健康的饮食习惯，更加紧张的生活，越来越多的久坐少动的生活模式……这些危险因素均导致了糖尿病的发病率迅猛增长，肆虐全球。无论在发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在增加。据世界卫生组织公布的资料，1985年全世界有3000万糖尿病患者，到1997年已增加至1.35亿人；据文献报道，于1999年已增加至1.43亿人。

　　胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，I型)的患病率在世界各国为0.07～3.4／1000。非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，Ⅱ型)的患病率在发达国家为2～4%，在40岁以上的人群中约为5～10%。不同种族之间有差别，城市高于农村。2000年全球Ⅱ型糖尿病患病数为1.5亿。据国际权威糖尿病流行病学专家预测，到2010年全球糖尿病人将达2.4亿，2025年则会增加到3亿人。

　　糖尿病的治疗首先是饮食疗法和适当增强体育锻炼。与此同时，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。

　　◆口服降糖药

　　Ⅱ型糖尿病患者如果在饮食调节和增强体育锻炼约3个月后仍未得到控制，则可以试用口服降糖药。临床常用的口服降糖药主要有磺酰脲类、双胍类和α－葡萄糖苷酶抑制剂三类。

　　磺酰脲类主要适用于Ⅱ型糖尿病患者，它的作用主要通过增强内源性胰岛素分泌。该类药物中属第一代者有甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋酸已脲(acetohexamide)等；属第二代者有格列苯脲(优降糖，glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐特(达美康，gliclazide)、格列波脲(glibomuride)、格列喹酮(gliquidone)等。

　　双胍类药有苯乙双胍(降糖灵，phenformin)、甲福明(二甲双胍，metformin)和丁福明(buformin)等。1957年双胍类降糖药始用于临床。最先研制的苯乙双胍有一定降糖效果，后因其可能发生乳酸酸中毒，在一些国家中已停用。目前广泛应用的甲福明控制血糖作用与磺酰脲类同效，并且引起低血糖的可能较小，为肥胖型Ⅱ型糖尿病患者首选降糖药。

　　α－葡萄苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、米格列醇(miglitol)的作用主要是延迟了葡萄糖等碳水化合物的吸收。

　　◆其它药物

　　除上述药物外，口服降糖药还有醛糖还原酶抑制剂依帕司他(epalrestat  )、托瑞司他(tolrestat)等。近年新上市的噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，如曲格列酮(troglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)。许多Ⅱ型糖尿病患者和有胰岛素耐受性患者对噻唑烷二酮类药物有极大兴趣。此外，除了西药降糖药外，还有中药降糖药，已在临床应用的有消渴丸、玉泉丸、金芪降糖片等，并且针对化学合成药的不良反应及糖尿病患者严重的并发症问题，从单味药和复方二个方面进行探索开发。

　　新型降糖药物正在积极研制中，特别是胰岛素增敏剂，促进胰岛素分泌剂、降低胰岛素拮抗激素的释放或抑制其作用的药物、糖异生抑制剂、免疫抑制剂等，将陆续应用于临床。

　　1999年和2000年被列入世界销售额领先的药物序列中的糖尿病药有甲福明(22)(括号内数字为排位，以下同)、人胰岛素(29)、曲格列酮(66)、阿卡波糖(151)、格列吡嗪(173)、格列美脲(183)、伏格列波糖(194)、赖脯胰岛素(205)、格列本脲(256)、罗格列酮(290)。

　

　　53、二甲双胍

　　其长效控释制剂由布迈·施贵宝公司研发，于1994年12月29日获FDA批准上市，用于治疗Ⅱ型糖尿病。在全球畅销药排名的位序由1999年的第22位前移至2000年的第19位，其世界性销售额为17.32亿美元，比上年增长31.5%。在国内医院使用占糖尿病用药的份额稳定在19%的水平，2001年上半年，其销售额比上年同期略增长0.85%。国内主要由中美上海施贵宝、北京华丰制药、上海长乐、北京双鹤、北京四环、北京天安、深圳中联、江苏金丝利药业、贵州天安、天津正安和湖南制药等近40家制药企业生产和供应。进口品主要由澳大利亚的Alphapharm公司和葡萄牙的Hikma  Pharmaceutica，以及法国里昂医药工业公司和纳化制药厂生产和供应。   (责任编辑：泉水)

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