Maxim制药公司宣布,其对铁转移蛋白受体(transferrin receptor, TfR)在细胞中快速诱导凋亡的发现已发表于8月23日的《美国国家科学学报》(PNAS)。铁转移蛋白受体是一种跨膜糖蛋白,主要参与细胞对铁的摄取,但近年研究发现其在肿瘤细胞中高表达,并可作为治疗靶点。
Maxim公司的科学家利用其特有的筛选技术,首次确认铁转移蛋白受体作为凋亡快速诱导分子的作用。过去,铁转移蛋白受体主要被作为肿瘤研究的靶标,但最新研究表明,当该受体的某些特定非铁结合位点被占据后,会抑制受体的内化过程,从而触发细胞凋亡信号通路。这些位点并非铁转移蛋白的结合位点,而是与配体藤黄酸(gambogic acid)相互作用。藤黄酸是一种天然产物,能够特异性结合铁转移蛋白受体,激活凋亡通路。
Maxim公司已基于藤黄酸开发了多种活性成分,并启动了临床前实验。其中,MX2167作为该系列中最有前景的抗癌候选药物,正在接受进一步评估。这一发现为靶向铁转移蛋白受体的癌症治疗提供了新策略。