当前位置: 主页 > 生物技术 > 分子生物学

一种细菌神经递质转运蛋白同源物的晶体结构

2005-09-10 08:29 Nature Nature 阅读 0
核心摘要: 一项研究确定了来自嗜热菌Aquifex aeolicus的细菌亮氨酸转运蛋白(LeuT)的晶体结构,该蛋白是钠/氯依赖性神经递质转运蛋白的细菌同源物。结构揭示了钠离子和亮氨酸的结合位点,以及控制底物进入的“门”。该发现对理解神经递质重摄取机制和药物设计具有重要意义,因为这类转运蛋白是多种抗抑郁药和滥用药物的作用靶点。

一项研究确定了来自嗜热菌Aquifex aeolicus的细菌亮氨酸转运蛋白(LeuT)的晶体结构,该蛋白是钠/氯依赖性神经递质转运蛋白(如血清素、多巴胺、GABA和甘氨酸转运蛋白)的细菌同源物。在大脑中,这些转运蛋白利用钠离子和氯离子的电化学梯度驱动神经递质在突触间隙的快速重摄取,从而终止神经信号传递。LeuT的结构揭示了两个钠离子结合位点和一个亮氨酸结合位点,以及两个“门”(细胞外门和细胞内门),这些门控制底物和离子的进入与释放。该结构对于药物设计具有重要意义:这些转运蛋白是多种抗抑郁药(如选择性血清素再摄取抑制剂SSRIs)和滥用药物(如可卡因)的作用靶点。研究发表于《自然》杂志(Nature 437, 215-223, 2005)。

    发表评论