四个抗肿瘤活性复杂天然大环化合物的全合成

        以中科院上海有机研究所俞飚研究员为负责人、由姚祝军研究员和浙江大学戴伟民教授组成的项目组，两年来开展了4个具有显著抗肿瘤活性的复杂大环天然产物（复杂环肽Chlorofusin、大环海星皂甙Sepositoside  A、大环内酯抗生素CSN3和Amphidinolide  Y）的全合成研究。其中Chlorofusin分子中含有由非常见氨基酸组成的环肽部分和一个未见报道的发色团；Sepositoside  A分子中含一个由三糖片断通过在甾体的3-位糖苷键和6-位醚键形成的独特的大环结构；Amphidinolide  Y是天然大环内酯的新成员，分子中含一个并合四氢呋喃环和两个手性叔醇结构；而大环内酯CSN3（24-demethylbafilomycin  C1）是我国化学家发现的植物内生性微生物代谢产物。经过两年的努力，该项目已取得了突出的进展。

　　1.实现了对Amphidinolide  Y的全合成；应用交互置换反应（RCM）实现了Amphidinolide  Y大环中三取代反式烯烃的构建。

　　2.打通了Chlorofusin的全合成路线，提出了Chlorofusin的新结构，并确定了其绝对构型；在Chlorofusin的全合成中，获得了Chlorofusin发色团的系列立体异构体，为最终阐明其绝对构型打下了基础；

　　3.对Sepositoside  A和24-demethylbafilomycinC1（CSN3）的全合成也已进入到后期阶段。

　　两年来，项目组在诸多片段的合成中，建立和发展了新的合成方法并对其中立体化学的控制进行了深入的研究，取得了满意的结果。已发表论文6篇并多次在国内外学术会议上进行交流；培养12名研究生，其中2人获得博士学位。 (责任编辑：泉水)

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