在现有临床应用的眼用制剂中，滴眼液约占70%，软膏剂占17.4%。然而，这些常用制剂仍存在诸多不足。近年来，国内外涌现的新技术为眼用制剂开发提供了新的解决方案。长春中医学院药学院制剂学教授、中国中医药科技交流中心的李超英教授在接受采访时，阐述了眼用制剂目前存在的问题及国内外最新研发进展。

新技术帮助跨越障碍

滴眼液的主要问题是生物利用度低，约95%的活性药物会流失，药效维持时间短，给药频繁（通常3-5次/天，实际可达10-20次/天），且夜间给药不便，导致药理峰谷现象突出。软膏剂则因基质透明度和折光率问题，可能造成视野模糊。

新型眼用制剂给药系统能长时间平稳释放药物、减少给药次数、消减峰谷现象、避免药物流失、提高生物利用度、减少给药剂量，成为当前研发的主要趋势。值得关注的是，国外科研人员正在采用超声波、脉冲喷射等独特技术来研制新型给药系统。

超声波实现非侵入给药

超声波技术是一种非侵入性给药方法，通过超声振动将药物输送至眼内。美国华盛顿医学超声研究所的实验显示，超声振动可将亲水性物质更多地输送到眼内。尽管实验动物角膜上出现小泡，但治疗结束后90分钟内小泡消失，未造成结构性损伤。

脉冲喷射技术突破给药屏障

有些药物即使注射入眼内，仍无法穿透血-视网膜屏障。斯坦福大学正在开发液体微喷射技术（liquid microjets），可将药物直接输送入视网膜血管。研究人员开发的“蒸汽气泡驱动的脉冲液体微喷射器”能将药物-电解质溶液以1-5微米宽、60米/秒的速度喷射进眼内。液体流可穿透血管壁，穿透区仅60微米宽，不损伤周围血管。但一次脉冲只能输送少量药物，对多数疾病达不到治疗剂量，且手动装置多次脉冲会增加血管受损风险。目前，斯坦福大学正在开发可一次输送大量药物的喷射装置。

通过隐形眼镜释放药物

新加坡生物工程和纳米技术研究所开发出一种多聚物镜片：先将药物与多聚物溶液混合，再聚合形成透明片材。药物也可包裹在多聚物纳米微粒中，在镜片制作前分布其中。通过改变纳米微粒的大小、浓度和结构，可控制药物释放率，同时不影响镜片透明度。佛罗里达大学也在用类似方法制作可释放药物的隐形眼镜，已开发出含有噻吗洛尔（治疗青光眼）和环孢素（治疗干眼症）的软镜片，能稳定释放药物。但这种隐形眼镜价格较高。

重视眼用中药开发

李超英教授指出，尽管眼科药物市场总量不大，但近年来增长迅速。目前临床研究和已注册的眼用凝胶剂有十多种，包括盐酸左氧氟沙星眼用凝胶、阿昔洛韦眼用凝胶、小牛血去蛋白提取物眼用凝胶、重组牛碱性成纤维细胞生长因子眼用凝胶、环孢素眼用凝胶、妥布霉素眼用凝胶、硝酸毛果芸香碱眼用凝胶、牛磺酸眼用凝胶等。相关专利涉及加替沙星、阿奇霉素、可滴眼用在体凝胶等。然而，眼用中药新型给药系统的开发相对薄弱。但近年来，眼用中成药在国内市场表现与化学药平分秋色，甚至略占优势。

李超英教授认为，中成药综合疗效好、副作用小、价格较低，更符合眼疾患者需求。因此，中药眼用新型给药系统具有广阔的开发前景。