对于那些对大多数抗逆转录病毒药物已产生耐药性的艾滋病(AIDS)患者,一种新型整合酶抑制剂MK-0518(raltegravir)可能带来新的治疗希望。该药物由美国默克(Merck)公司研发,通过抑制HIV整合酶的活性,阻断病毒将自身遗传物质整合到人类染色体中的关键步骤,从而阻止病毒复制。与现有药物靶向HIV生命周期不同阶段不同,整合酶抑制剂为耐药患者提供了全新的作用机制。
在第13届逆转录病毒和机会感染会议(CROI 2006)上,巴西Oswaldo Cruz基金会的Beatriz Grinsztejn报告了一项多中心、安慰剂对照临床试验结果。该试验纳入167名对多种HIV药物耐药的感染者,接受MK-0518治疗16周后,80%的患者血浆HIV RNA水平降至400拷贝/毫升以下。美国亚拉巴马大学AIDS研究中心主任Michael Saag评价称:“这是一个难治人群,80%的患者达到低于400拷贝/毫升是非常好的结果。”
此前一项小型短期研究显示,MK-0518对未接受过抗逆转录病毒治疗的患者同样安全有效。会议组织者、加州大学圣迭戈分校的Constance Benson指出,若更大规模试验证实其疗效且无严重毒副作用,“该药有望改变AIDS治疗模式”。
当前研究仅评估了16周疗效,未评估对平均连续9年使用抗HIV药物患者的长期健康改善。默克公司正在多国开展更大规模的安全性和有效性研究。传染病临床研究主管Robin Isaacs表示:“我们正在加速推进。”若进展顺利,公司计划于2007年向美国FDA提交上市申请,并已启动针对无耐药患者的临床试验。