阿尔茨海默病（Alzheimer's disease, AD）是一种进行性神经退行性疾病，以认知功能下降、记忆丧失和行为改变为主要特征。目前，药物治疗仍是延缓疾病进展的重要手段之一。赛灵斯（盐酸多奈哌齐，Donepezil Hydrochloride）是临床上广泛使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于改善轻中度AD患者的认知功能。

通用名称：盐酸多奈哌齐（Donepezil Hydrochloride）

化学名称：1-苄基-4-（5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基）甲基哌啶盐酸盐

理化性状：内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

药理作用：本品为可逆性选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，对脑内乙酰胆碱酯酶的抑制作用比中枢神经系统外的丁酰胆碱酯酶强1000倍。通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加突触间隙乙酰胆碱浓度，从而改善神经传递，产生治疗效果。

药动学：口服后约1-3小时达到血药峰浓度，血药浓度与药时曲线下面积随剂量增加而增加。半衰期平均为70小时，每日单次给药，约3周内达到稳态血药浓度。食物及服药时间不影响吸收。约95%与人血浆蛋白结合，主要经肝细胞色素P450酶系CYP3A4和CYP2D6代谢。原型及代谢产物经肾和消化道排泄，不进入肝肠循环。肝肾功能不全者无需调整剂量。

适应证：轻、中度阿尔茨海默病。

用法用量：口服，初始剂量5mg，每日一次，睡前服用；至少维持1个月后，可根据疗效增加至10mg每日一次（最大推荐剂量）。

不良反应：常见恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等，多数短暂、轻微且为一过性。

禁忌：对本品或哌啶衍生物过敏者禁用。

注意事项：①麻醉时可能增强琥珀酰胆碱类药物的肌松作用；②因迷走神经样作用，病窦综合征或其他室上性心脏传导异常患者慎用；③拟胆碱作用可能加重哮喘或阻塞性肺疾病；④可能增加胃酸分泌，有溃疡病史或服用非甾体抗炎药者需警惕胃出血。

药物相互作用：①CYP3A4和CYP2D6诱导剂（苯妥英、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥）可提高清除率；②抑制剂（酮康唑、奎尼丁）抑制代谢；③不影响茶碱、华法林、西咪替丁、地高辛代谢；④可能影响抗胆碱活性药物。

临床评价：两项随机、双盲、安慰剂对照试验（15周和30周）证实了多奈哌齐的有效性。患者平均年龄73岁（50-94岁），62%为女性。主要评价工具为认知量表（ADAS-Cog）和临床医师印象改善量表（CIBIC plus）。30周研究中，5mg和10mg组ADAS-Cog评分分别改善2.8和3.1分，CIBIC plus改善0.35和0.39分，均显著优于安慰剂。15周研究结果类似。停药后6周疗效减退，提示需持续用药。

规格包装：胶囊剂，5mg，7粒/盒，铝塑包装。

参考价格：零售价96元/盒。

贮存条件：遮光，密封，室温干燥处保存，有效期2年。

生产厂家：西安海欣制药有限公司

厂址：西安市高新开发区团结南路20号

批准文号：国药准字H20030106

参考文献：中国新药杂志第13卷第8期