吡啶[1,2-a]苯并咪唑类杂环是类具有抗菌，抗病毒，抗等生物活性的分子骨架但传统的合成方法存在合成路线长、底物多样性差、产率低等诸多缺点。中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士带领其团队利用C-H键活化反应合成含氮杂环取得重要进展，相关成果发表在国际化学类期刊《美国化学会杂志》上(J.  Am.  Chem.  Soc.  2010,  ASAP,  DOI:  10.1021/ja1067993)。



该项研究成果具有以下优点：无需在分子内预先引入卤原子或类卤原子，具有原子经济性；以廉价低毒的铜催化剂，取代常用的钯、钌、铑等贵重金属；首次发现催化量的铁能极地促进反应，并对铁独特作用做了详细的机理研究；使用氧气为氧化剂，反应的唯一副产物是水，对环境友好；反应产率高，底物的适用范围广，原料方便易得。



C-H键广泛存在于有机化合物分子中，并且由于其较高的键解离能，对其选择性官能化成为合成化学家们关注的热点。一方法的建立，为快速、高效合成吡啶[1,2-a]苯并咪唑类有机小分子化合物库提供了可能。同时，这一创新而有效的Cu/Fe共催化体系，有望将C-H键官能化反应拓展到其它重要杂环化合物的合成中。