据英国广播公司(BBC)10月8日报道,美国科学家在最新出版的《科学》杂志报告称,他们获得了CXCR4分子结构的图像,并揭示了该分子的工作原理。研究显示,CXCR4分子与艾滋病病毒(HIV)感染和癌症扩散密切相关,该分子会帮助HIV进入细胞,因此,阻断该分子有望治疗艾滋病和癌症。但也有专家表示,需要对CXCR4的活动进行更详尽的了解。
加州斯克利普斯研究所的雷蒙德·斯蒂芬斯领导的研究团队使用X射线结晶学方法获得了CXCR4分子的图像,并阐明了其工作原理。图像显示,CXCR4分子会以二聚体形式紧密成对出现。
斯蒂芬斯表示,CXCR4分子结构为理解G蛋白偶联受体(GPCR)如何传递信息提供了全新视角。这些图像展示了如何设计出调节CXCR4活动或阻止HIV病毒进入细胞的化合物,通过这种方法得到的化合物可以另辟蹊径对付HIV或癌症。
CXCR4分子是GPCR超家族的一员,该超家族已被证明是许多药物的药理作用靶点。CXCR4分子跨越细胞膜,将外部环境信号传递至内部,对细胞生长、激素分泌以及光感等与组织发育相关的过程起调控作用。一般而言,CXCR4有助于激活免疫系统并刺激细胞运动,但当激活受体的信号未被正确调制时,CXCR4会加速癌症的恶化和扩散。慈善组织NAM主要帮助艾滋病患者改善生活,该组织的资深编辑凯茨·艾尔科恩指出,HIV利用多种受体进入细胞,例如,大多数艾滋病患者最初感染的病毒使用CCR5受体进入细胞,随着时间的推移,病毒可能转而使用CXCR4受体,其原因目前尚不清楚。不过,已有几家公司研发出阻止CCR5受体的药物。
艾尔科恩表示,能够同时阻止CCR5和CXCR4的药物或许能有效治疗艾滋病和癌症。但由于CXCR4与许多正常免疫系统功能相关,阻止CXCR4活动可能产生的后果仍需进一步了解。
英国癌症研究所高级信息官约瑟菲娜·奎里多强调,CXCR4与多种癌症的恶化及扩散有关,解析该分子结构是设计抗癌新药的关键一步。