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学术索引

GABAB异源四聚体负向别构调节的结构与功能机制解析

本文解析了GABAB异源四聚体负向别构调节的结构与功能机制。GABAB受体由GB1和GB2亚基组成，通过冷冻电镜技术揭示了其在不同构象状态下的高分辨率结构。负向别构调节剂结合跨膜结构域疏水口袋，抑制G蛋白激活，为癫痫、焦虑症等神经精神疾病提供新药靶点。...

2026-04-11 157 0

一个可能的诺贝尔化学奖：G蛋白偶联受体结构生物学研究

本文探讨了诺贝尔化学奖委员会在表彰化学与生物学交叉领域工作时的历史与争议，重点分析了G蛋白偶联受体（GPCR）结构生物学研究获得诺贝尔奖的可能性。文章回顾了视杆蛋白的发现历史、GPCR的发现及其重要性，并列举了关键科学家如Hargrave、Kimura、Palczewski和Kobilka的贡献。作者认为，尽管委员会常犯错误，但GPCR结构研究几乎肯定会获奖，并提出了可能的获奖人选。...

2012-10-09 118 0

著名结构生物学家布莱恩·克比尔卡受聘清华大学客座教授

著名结构生物学家、诺贝尔化学奖得主布莱恩·克比尔卡教授受聘清华大学客座教授，同期举办GPCR研讨会。克比尔卡因解析G蛋白偶联受体结构而闻名，其研究对药物开发具有重要意义。清华大学副校长袁驷为其颁发聘书，施一公教授主持会议。...

2012-06-07 91 2

Nature：美科学家报道δ-阿片受体复合体的晶体结构

美国斯坦福大学医学院等研究单位在《自然》杂志上发表了δ-阿片受体与拮抗剂纳曲吲哚结合的晶体结构。该结构揭示了阿片配体结合口袋的保守与可变区域，为药物设计的“message–address”模型提供了结构证据，有助于开发更特异性的镇痛药和神经疾病治疗药物。...

2012-05-24 92 0

著名结构生物学家Brian Kobilka受聘清华大学客座教授

著名结构生物学家、斯坦福大学教授Brian Kobilka受聘清华大学客座教授。Kobilka院士以G蛋白偶联受体（GPCR）结构生物学研究闻名，GPCR参与多种生理过程并与重大疾病相关，超过50%的临床药物以其为靶标。此次聘任将推动清华GPCR研究及结构生物学发展。...

2012-05-02 169 0

德法联合研发帕金森病新药：靶向mGluR4受体

默克雪兰诺与Domain Therapeutics公司签署独家协议，共同开发靶向代谢型谷氨酸受体4（mGluR4）的阳性别构调节剂，用于治疗帕金森病及其他神经退行性疾病。mGluR4是GPCR家族成员，其别构调节可调控谷氨酸神经递质活性。Domain公司将负责化合物优化，并获得200万欧元预付款及高达1.32亿欧元的里程碑付款。该合作有望加速帕金森病新疗法的研发进程。...

2011-02-03 66 0

CXCR4分子结构与作用原理揭开

美国科学家利用X射线结晶学解析了CXCR4分子的三维结构，揭示了其作为G蛋白偶联受体的工作原理。CXCR4与HIV感染和癌症扩散密切相关，其结构信息为设计阻断HIV进入细胞或抑制癌症转移的新型药物提供了关键基础。研究还指出，同时靶向CCR5和CXCR4的联合疗法可能更有效，但需谨慎评估对免疫系统的影响。...

2010-10-09 27 0

GPCR重大发现：改良现有药物，提升疗效数倍

2006年《科学》杂志发表研究，发现一种可改变约60%现有药物作用效果的新方法，通过靶向G蛋白偶联受体（GPCR）信号通路中的新位点，提升药物疗效数倍。该发现有望改善心脏病、癌症、糖尿病等疾病的治疗。研究人员利用计算机筛选和细胞实验，鉴定出M119等小分子化合物，能精准调控G蛋白βγ亚基热点，抑制炎症相关酶活性，为新一代更高效药物的开发奠定了基础。...

2006-04-26 376 0

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