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三氟甲基衍生物:新型口服TLR7激动剂治疗丙型肝炎

2011-02-18 00:00 何屹 科技日报 阅读 0
核心摘要: 英国科学家开发出一种新型口服药物三氟甲基衍生物,通过激活Toll样受体7(TLR7)治疗丙型肝炎。该非嘌呤类激动剂具有高度选择性,在低于50毫克剂量下即可媲美注射药物疗效,有望提高患者依从性。目前全球约3亿丙肝患者,现有治疗存在局限,该研究为免疫治疗提供了新方向。

英国科学家近日开发出一种治疗丙型肝炎的新型口服药物——三氟甲基衍生物,该药物能够激活免疫系统中的Toll样受体7(TLR7),从而增强机体抗病毒免疫应答。

Toll样受体(TLRs)是固有免疫系统中关键的模式识别受体,能够识别病原微生物上高度保守的结构基序。TLR7主要识别病毒单链RNA,激活后通过MyD88依赖信号通路诱导I型干扰素和促炎细胞因子的产生,从而抑制病毒复制。三氟甲基衍生物作为一种非嘌呤类TLR7激动剂,具有高度选择性,可避免嘌呤类激动剂常见的脱靶效应。

全球约有3亿人患有丙型肝炎,丙型肝炎病毒(HCV)感染可导致肝硬化和肝癌,部分患者需肝移植。现有标准治疗(直接抗病毒药物,DAAs)虽治愈率较高,但仍有部分患者耐药或无法耐受。而TLR7激动剂通过激活固有免疫,可能为治疗提供新策略。

研究显示,三氟甲基衍生物在低于50毫克剂量下即可达到与注射药物相当的抗病毒效果,且口服给药提高了患者依从性。目前,研究人员正致力于提高该化合物的水溶性,以推进人体临床试验。

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