全球每年约有240万人死于结核病。近期，美国纽约叶史瓦大学阿尔伯特·爱因斯坦医学院的科学家们新合成了一种化学药物，其效果比治疗肺结核的主导药物异烟肼强约10倍。这一发现对消灭结核分枝杆菌、治疗肺结核具有重要意义。研究论文发表于三月份的《化学与生物学》杂志上。

研究发现，其中一种化合物2-HA对结核分枝杆菌的致死性是异烟肼的约4倍；而另一种化合物2-OA的效果比异烟肼强10倍以上。这些化学性质相似的药物不会损害高等有机体，因此可安全用于治疗结核病患者。

“导致肺结核的分枝杆菌产生耐药性是一个全球性问题，尤其是对免疫系统功能较弱的患者，如HIV感染者，”文章主要作者、微生物免疫学与分子遗传学教授威廉·雅各布斯博士指出，他也是霍华德·休斯医学研究所的研究员。“因此，我们急需寻找新的有效抗结核药物。”

异烟肼作为目前首选抗结核药物，通过产生霉菌酸阻断细胞壁形成来抑制结核分枝杆菌。新开发的药物通过结合一种名为InhA的酶发挥作用。爱因斯坦研究所的研究人员合成了一系列InhA的封闭诱饵药物，以阻断该酶催化的正常细胞壁形成过程。其中两种诱饵药物2-HA和2-OA被证明杀菌效果远优于异烟肼，但尚未达到研究人员的期望。

“我们非常惊奇地发现，2-HA和2-OA在细菌体内具有两种不同的代谢途径，每种都能阻断不同的生化通路，”雅各布斯博士研究组成员凯瑟琳·维尔切泽博士说，他也是本文的共同第一作者。“它们阻断脂肪酸和烟酸合成以及脂肪酸降解途径，这些对细菌存活至关重要。这种组合性抑制起到了关键的抗菌杀菌作用。据我们所知，这是首个通过阻断多个通路达到杀菌效果的抗菌化合物。”

目前，该所研究人员正在合成其他类似物，以进一步提高2-HA和2-OA的效果。“我们希望这些新化合物能更有效地杀死结核分枝杆菌，并开辟肺结核治疗的新时代，”维尔切泽博士说。

编译自：Medical News Today