上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂

中国科学院上海药物研究所张翱、耿美玉和丁健研究团队成功发现了一类新型第二代ALK小分子抑制剂，针对克唑替尼耐药突变（如L1196M、F1174L）具有强效抑制活性。该研究基于2,4-二氨基嘧啶骨架进行理性设计，先导化合物在体内外实验中表现出优异的抗肿瘤效果，为克服ALK阳性非小细胞肺癌的耐药性提供了新策略。...