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PNAS:科学家发现先导化合物“饿死”癌细胞

2012-06-08 11:51 新加坡国立大学研究团队 PNAS 阅读 0
核心摘要: 新加坡国立大学科学家发现先导化合物BPTES能抑制谷氨酰胺酶,阻断癌细胞能量来源,从而“饿死”癌细胞并阻止肿瘤生长。该研究首次证实药物先导化合物可抑制肿瘤形成,为开发新型抗癌药物提供了新思路。

近日,来自新加坡国立大学(NUS)生物科学系和机械生物学研究所的科学家团队发现,一种在研的药物先导化合物能够剥夺癌细胞的能量,从而阻止细胞生长成肿瘤。该先导化合物被命名为BPTES。

这是首次有研究提供证据证实,药物先导化合物能抑制肿瘤的形成。在新研究发现的基础上,NUS研究团队对BPTES进行了衍生结构修饰,使其能有效杀死肾癌细胞。相关研究发表在《美国国家科学院院刊》(PNAS)上。

通过“饥饿”杀死癌细胞

经典生物学实验已证明,癌细胞通过谷氨酰胺获得能量。谷氨酰胺酶是催化谷氨酰胺分解为谷氨酸和氨的关键酶,在癌细胞的能量代谢中起核心作用。然而,此前对如何调控谷氨酰胺酶活性知之甚少。

研究小组成功发现,BPTES可以结合并抑制谷氨酰胺酶,从而有效阻断肿瘤细胞的能量来源,达到“饿死”癌细胞的效果,进而可能阻止肿瘤生长。

研究人员表示,下一步工作需优化该药物,提高其抑制肿瘤的效率并降低副作用。

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