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蛋白裂解酶Matriptase:新型肿瘤靶点的发现与前景

2005-08-19 09:15 美国国立牙科及颅面研究所 Genes & Development 阅读 0
核心摘要: 美国国立牙科及颅面研究所发现蛋白裂解酶matriptase与肿瘤发生密切相关,该酶是首个被鉴定的与癌症相关的跨膜丝氨酸蛋白酶,在多种上皮肿瘤中高表达。作为细胞表面蛋白,matriptase易于成为药物靶点,为抗癌药物开发提供新方向。

美国国立牙科及颅面研究所(National Institute of Dental and Craniofacial Research)的科学家发现,一种名为matriptase的蛋白裂解酶与肿瘤的发生密切相关。该研究成果发表于《基因与发育》(Genes & Development)期刊上。

研究负责人Thomas Bugge指出,matriptase是第一种在分子水平上被明确鉴定与癌症相关的跨膜丝氨酸蛋白酶。他们的研究首次证实,matriptase能够直接诱发肿瘤形成。这一发现为癌症治疗提供了全新的潜在靶点。

Matriptase(也称为epithin、膜型丝氨酸蛋白酶1、丝氨酸内肽酶或丝氨酸蛋白酶TADG-15)是一种细胞膜蛋白,早在13年前就被发现。长期以来,科学界对其致癌功能存在争议。然而,后续研究显示,matriptase在多种上皮来源的肿瘤中均呈现高水平表达,包括乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结直肠癌及口腔癌等。这表明matriptase在肿瘤发生和发展中扮演着关键角色。

Bugge强调,matriptase作为一种癌基因,位于细胞表面,这使其成为理想的药物靶点。与需要进入细胞内部才能发挥作用的靶向药物不同,针对matriptase的药物设计无需考虑细胞膜通透性、有效药物浓度及半衰期等问题,从而更容易实现对matriptase活性的调控。因此,开发以matriptase为靶点的抗癌药物具有广阔前景。

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