在新药设计和研发领域，随着功能基因组学、蛋白质组学及结构生物学的迅速发展，越来越多的新靶点被不断发现和阐明。高通量筛选技术的进步为大规模化合物筛选提供了高效便捷的途径，但如何快速、大量地合成具有结构多样性和复杂性的化学实体，成为现代药物发现的技术瓶颈。

中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心分子结构多样性构建和药物化学实验室的张强、成明、胡晓玉博士，在姬建新研究员和李伯刚研究员的指导下，创新性地发展了金催化的炔—胺—乙醛酸三组分串联反应，能够高效构建α,β-不饱和-γ-丁内酯类化合物。该成果发表于《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society, 2010, 132, 7256-7257）。

γ-丁内酯结构广泛存在于具有重要生物活性的天然产物和药物分子中，是药物研发的关键结构单元。该反应体系通过“一锅法”实现了三组分的高效组装，利用简单易得的原料，经分子内环合和进一步转化，快速合成结构复杂且多样的γ-丁内酯类化合物，为新药发现提供了高效的化学工具。

目前，该团队正在进一步拓展反应体系的适用范围和机制研究，以期推动相关化学方法在药物研发领域的应用。

参考文献：
1. Zhang Q, Cheng M, Hu XY, Ji JX, Li BG. Gold-catalyzed Alkyne–Amine–Glyoxylic Acid Three-Component Tandem Reaction for Rapid Construction of α,β-Unsaturated γ-Butyrolactones. J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 7256-7257.