视觉器官作为人体重要的感觉器官之一，其疾病治疗需综合考虑全身状况与眼部局部环境的相互影响。全身系统性疾病或远端局限病灶均可能引发眼病，而眼病治疗亦可能影响全身健康。眼部特殊的血眼屏障结构，包括血房水屏障和血视网膜屏障（blood-retinal barrier, BRB），限制了药物的有效渗透，因此眼科用药多采用局部给药方式。

一、眼部药物动力学

药物在眼局部达到有效治疗浓度，依赖于给药剂量、吸收率、组织分布、循环转运、生物转化及排泄等因素。药物从眼表进入眼内，主要通过泪膜转运至角膜。角膜上皮和内皮细胞间存在紧密连接，药物只能通过细胞膜转运。影响药物透过角膜的关键因素包括药物浓度、溶解度、粘滞性、脂溶性及表面活性剂的存在。高浓度和良好溶解度可提升药物进入角膜的量；高粘滞性延长药物与角膜接触时间，增强吸收；脂溶性是药物穿透角膜的主要决定因素，因角膜细胞膜为脂性屏障，而泪液和角膜基质为水溶性环境。此外，眼药的pH值和渗透压需接近眼部生理状态，避免刺激和反射性泪液分泌，影响药物吸收。

药物亦可通过角膜缘和结膜血管吸收进入眼内，随后通过房水弥散分布至眼前段组织，少量药物可经玻璃体扩散至视网膜。部分药物通过房水循环进入体循环，再分布至眼内各组织。药物在作用部位代谢后，主要通过房水或静脉回流排泄。

二、常用眼药剂型及给药方式

（一）滴眼液：最常用剂型，通常滴入下方结膜囊。每滴约30~50μl，而结膜囊泪液容量仅约10μl，故大部分药液易被泪液冲刷。泪液更新速率约每分钟16%，滴药4分钟后仅剩50%，10分钟后仅17%。为提高吸收且避免药液冲出，建议滴药间隔至少5分钟。滴药后按压鼻泪管及闭眼数分钟，可减少泪道排泄，增加局部吸收并降低全身吸收。

（二）眼膏：采用凡士林、羊毛脂及矿物油为基质的脂溶性油膏，延长药物与眼表接触时间，增强脂溶性药物吸收。水溶性药物多以微晶粒形式存在，释放受限。眼膏在角膜上皮缺损时具有润滑和保护作用，减轻刺激症状。

（三）眼周注射：包括球结膜下注射、Tenon囊下注射及球后注射，绕过角膜上皮屏障，单次用药量较大（0.5~1.0ml），适用于低脂溶性药物。球结膜下注射药物通过扩散作用于角膜基质及角巩膜缘，治疗眼前段病变；Tenon囊下注射药物经巩膜渗透，适用于虹膜睫状体疾病；球后注射则使药物达到晶状体虹膜隔后部位，适合眼后段及视神经疾病。眼周注射存在眼球及眶内组织损伤风险。

（四）眼内注射：优势在于迅速将药物送达眼内靶点，药物剂量小且疗效显著，主要用于眼内炎症治疗。给药方式包括前房内注射、玻璃体腔内注射及玻璃体切除术时的灌注给药。需严格控制组织损伤及药物毒性，保障眼内组织耐受性。

（五）新型眼药剂型：为提高滴眼液生物利用度、延长局部作用时间并减少全身副作用，常添加粘性赋形剂如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯醇和聚羧乙烯等，制成胶状滴眼剂。滴眼剂药物浓度波动较大，难以持续维持有效浓度，故开发了缓释控制装置（sustained-release devices），采用高分子或聚合物制成膜状或微粒状，能持续缓释药物，稳定维持治疗浓度，减少用药频次和副作用。

此外，利用生物组织提炼的胶原盾（collagen cornea shields）作为药物载体，配戴后可持续释放药物，达到缓释效果。脂质体（liposomes）由磷脂分子构成双层脂膜，可载水溶性或脂溶性药物，适用于眼表及眼内给药。这些新剂型使用方便，疗效持久，副作用低，展现出广阔的临床应用前景。