上海有机化学研究所马大为研究员近日获得上海科技进步一等奖。其主持的“氨基酸衍生物的反应、合成及性质研究”项目属于新兴交叉学科，旨在从天然化合物和化学合成的“类药”分子中发现能够选择性调控生物体生理过程的小分子，这不仅是化学生物学的重要方向，也是创新药物开发的有效途径。

马大为研究组以氨基酸及其衍生物的化学和生物活性为主线，致力于发现具有创新结构的活性化合物，并发展高效的合成方法。研究在以下三个方面取得了国际先进水平的成果：

一、复杂天然产物的合成、构效关系及作用机制研究
天然产物是发现生物活性物质和药物的重要源泉。全合成不仅为这些活性化合物提供更多来源，还能通过平行合成增加分子多样性，从而获得类似物进行构效关系和作用机制研究，最终推动基于天然产物的新药开发或化学生物学工具药物的发现。

二、选择性小分子调节剂的设计、合成及活性研究
研究生物大分子的功能，尤其是体内功能，需要发展能够选择性调控其活性的小分子化合物。本项目针对重要生物大分子，设计并合成了具有高选择性的小分子调节剂，并进行了活性验证。

三、有机合成新反应和新方法的研究及应用
新结构生物活性分子的创造和目标分子的高效合成是有机合成方法学发展的主要动力。研究组在生物活性目标分子的合成过程中，深入开展方法学研究，发展了多种新反应和新方法，并成功应用于复杂生物活性分子的合成。