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学术索引

上海有机所首次成功完成群蛀虫内酯的全合成

中国科学院上海有机化学研究所成功完成了群蛀虫内酯（Clavulactone）的首次全合成。该天然产物于1987年从南海软珊瑚中分离，具有抗肿瘤活性。研究团队发展了一系列高效立体控制反应，包括Lewis酸促进的手性环氧醇重排、SmI3催化的分子内Ene反应、手性磷酸催化的氧杂Diels-Alder反应等，最终实现了十一元中环的构建和全合成。成果发表于《Angew. Chem. Int. Ed.》，并获国际同行高度关注。...

2012-09-08 176 0

广州生物院实现天然产物(-)-Terpestacin的不对称全合成

中国科学院广州生物医药与健康研究院邱发洋实验组以廉价商业原料(R)-Carvone和(E,E)-Farnesol为起始原料，实现了天然产物(-)-Terpestacin的不对称全合成。该化合物具有抑制HIV病灶和抗血管增生的活性，是重要的先导化合物。合成路线巧妙简洁，仅涉及常规反应，便于实验室规模制备，为后续结构改造奠定了基础。...

2012-09-01 194 0

天然产物Psilostachyin C的高效全合成研究进展

北京生命科学研究所雷晓光实验室在《The Journal of Organic Chemistry》上报道了天然产物Psilostachyin C的高效全合成，仅用13步实现14%总产率，显著优于此前32步2%的路线。Psilostachyin C是一种具有倍半萜二内酯结构的G2/M检验点抑制剂，对肿瘤治疗具有潜在价值。该研究为后续结构修饰和靶点发现奠定了基础。...

2011-03-26 44 0

国内首家全新全合成奥利司他减肥胶囊获批上市

重庆植恩药业及其下属鼎联制药研发的全新全合成奥利司他减肥胶囊（赛乐西）获SFDA批准，由华森制药生产。奥利司他是国际公认的脂肪酶抑制剂减肥药，已在全球100多国安全使用12年，2007年成为美国OTC产品。该药通过抑制脂肪吸收减少热量摄入，不作用于中枢神经，安全性高。植恩药业实现全合成工艺突破，年产能30吨以上，已申报多项专利。...

2010-05-28 43 0

人工合成草药生物碱Serratezomine A：抗癌与改善记忆的潜力

范德比尔特大学化学家成功全合成石松植物千层塔中的复杂生物碱Serratezomine A，该化合物具有抗癌和改善记忆的潜力。研究团队开发了15步高效合成路线，总产率1.7%，并发明了多种新化学反应，为其他天然产物的合成提供了新方法。合成的化合物已提交药物发现项目，用于评估其治疗价值。...

2009-04-26 36 0

青蒿素结构的测定与全合成经过

本文详细回顾了青蒿素结构的测定与全合成历程。从疟疾的历史背景出发，介绍了青蒿素的发现过程，重点讲述了周维善院士在文革期间顶住压力，带领团队完成青蒿素结构测定和全合成的艰辛历程。文章还涉及黄鸣龙教授的贡献、屠呦呦的关键发现，以及青蒿素作为最有效抗疟药的重要意义，展现了我国科学家在艰苦条件下取得的杰出成就。...

2008-12-03 150 0

四个抗肿瘤活性复杂天然大环化合物的全合成

中国科学院上海有机化学研究所俞飚研究员团队联合浙江大学，成功完成了四种具有显著抗肿瘤活性的复杂天然大环化合物的全合成研究，包括Chlorofusin、Sepositoside A、Amphidinolide Y和CSN3。项目组通过创新合成方法，如交互置换反应构建大环烯烃，确定了Chlorofusin的绝对构型，并推进了其他化合物的合成。该研究为抗肿瘤药物开发提供了重要基础，已发表6篇论文并培养多名研究生。...

2007-02-17 191 0