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蓝藻内发现天然抗癌分子

2006-04-21 09:13 泉水 生物行 阅读 0
核心摘要: 中国科学院上海有机化学研究所马大为团队成功实现了蓝藻中强效抗癌天然产物的全合成,并通过结构简化获得更易人工合成的衍生物。该研究克服了天然提取效率极低的难题,为抗癌药物开发提供了新思路,相关成果曾获上海科技进步奖一等奖。

作为最古老的海洋生物之一,蓝藻不仅富含蛋白质,还含有强效抗癌天然产物。中国科学院上海有机化学研究所的研究团队经过多年努力,成功实现了这类天然分子的全合成,并通过结构简化获得了更易人工合成的衍生物,为抗癌药物开发提供了新思路。

该研究由马大为研究员领导,灵感来源于2001年美国夏威夷大学科学家发表的一篇论文。美国科学家从蓝藻中分离出一类具有显著抗癌活性的天然产物,并在小鼠模型中验证了其抑制肿瘤生长的效果。然而,天然提取效率极低,每吨蓝藻仅能获得几十毫克化合物。马大为课题组瞄准这一挑战,经过数年攻关,开发出高效、低成本的人工合成路线。

药物分子的结构复杂性直接影响生产成本。研究团队对天然分子进行了系统的结构简化:去除冗余基团、替换或降低毒性部分、引入增强活性的新官能团。经过两年多的优化,最终获得与天然产物活性相当的简化类似物,且合成步骤大幅缩短。这一成果不仅降低了合成难度,也为后续构效关系研究和药物开发奠定了基础。相关项目于2005年获得上海科技进步奖一等奖。

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