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喹诺酮类抗菌药的研究进展

时间:2005-08-11 15:30来源:不祥 作者:fhz6 阅读:

喹诺酮类抗菌药的研究进展

成好文

(西京医院,西安710000

    喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,其中氟喹诺酮(fluoroquinolone)已逐渐成为该类药物的主流。

    1962年美国 SterlingWinthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物,特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视,形成了竞相开发之势。现就其研究进展做如下评述。

1.研究概况

    第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸;

    第二代(20世纪60年代末至70年代末);奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸;

    第三代(20世纪80年代以后):按照药物中所含氟基团的数量可分三类:

    1)单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星;

    2)双氟化物:洛美沙星、MF961PD11759622

    3)三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。

    第三代喹诺酮类药物在结构上的共同特征是:(1)萘啶环的6位处引入了氟原子;(27位上都连有哌嗪环,因而又统称氟喹诺酮类。并因此结构提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱,而且使用方便,成本低廉,疗效显著,不良反应小,几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名(INN)命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市,另有十数种进入临床试验阶段。从发展的速度来看,喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素,预计2000年全球年销售额可达80亿美元。

2药理特点

21抗菌活性

    对大多数需氧性革兰氏阴性菌具有优秀的抗菌活性。某些品种对革兰氏阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用,例如氧氟沙星、左氧氟沙星等(表1)。

1喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值(mgL

(责任编辑:泉水)
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