中国科学院上海药物研究所近日宣布，其研发的一类新型非肽类胰高血糖样肽-1受体（GLP-1R）激动剂获得国家发明专利，同时也在俄罗斯和澳大利亚获得专利授权。这一成果为Ⅱ型糖尿病、肥胖症等代谢性疾病患者带来了口服治疗的新希望。

GLP-1是一种由肠道分泌的激素，能够与胰岛β细胞上的GLP-1受体结合，刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，从而降低餐后血糖。此外，GLP-1还能延缓胃排空、抑制食欲，且其降糖作用具有血糖依赖性，不易引发低血糖。因此，GLP-1受体激动剂被认为是理想的糖尿病治疗药物。

然而，目前临床使用的GLP-1受体激动剂多为多肽类药物，如利拉鲁肽、司美格鲁肽等，需要注射给药，且易被体内酶降解。上海药物所发明的化合物属于取代五元杂环衍生物小分子，为非肽类结构，能够口服给药，且化学性质稳定、易于制备。该化合物与GLP-1R具有高亲和力，能有效促进cAMP合成，激活下游信号通路，从而发挥降糖作用。

该研究团队表示，这一发现为非肽类GLP-1R激动剂的开发开辟了新方向，有望克服多肽药物的局限性，提高患者依从性。目前，该化合物已进入临床前研究阶段，未来有望成为口服糖尿病治疗药物。