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数千种潜在抗疟药物化合物被发现

2010-05-27 00:00 未知 Nature 阅读 0
核心摘要: 科学家在《自然》杂志上发表两篇论文,报告了数千种具有抗疟活性的新化合物。研究团队分别从31万和近200万种化合物中筛选出1100多种和13500种抗疟候选物,其中许多靶向疟原虫新位点,有望克服现有耐药性。GSK首次公开大量分子结构,为全球抗疟药物研发提供宝贵资源。

科学家发现了数千种可能用于应对疟疾的新型药物化合物。疟疾由蚊子携带的疟原虫引起,每年导致数百万人死亡,其中撒哈拉以南非洲地区的疾病负担最为严重。对现有药物的耐药性可能使疟疾变得更加致命。

近日,《自然》(Nature)杂志上发表的两篇论文报告了一批化学物质,每种都能有效抵抗疟原虫,因此具有开发成未来药物的潜力。

孟菲斯圣犹大儿童研究医院的Armand Guiguemde及其团队筛选了约31万种化合物,发现了超过1100种具有抗疟效果的候选化合物。其中许多化合物靶向疟原虫的不同部位,不同于现有药物的作用机制,这意味着耐药性不太可能提前出现。在模型中,两种药物与青蒿素联用效果良好。

在第二篇论文中,葛兰素史克公司(GSK)位于西班牙Tres Cantos药物研发中心的Francisco-Javier Gamo及其团队从GSK的药物库中筛选了近200万种化合物,发现了13500种抗疟疾化学物质。约8000种化合物能有效应对耐多药恶性疟原虫,约1.1万种此前属于GSK的化合物现已提供给科学家供进一步研究。

从今天起,这些化合物的结构将在公共网站上公布,供科学界使用。这是制药公司首次公开如此大量的分子结构。这项研究正值东南亚开始出现对唯一完全有效的抗疟药物青蒿素的耐药性早期迹象之际。

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