首页 / TAG标签 / 小分子抑制剂

标签主题：小分子抑制剂

学术索引

上海药物所小分子调控核酸去甲基化研究取得阶段进展

中国科学院上海药物研究所杨财广课题组与蒋华良课题组合作，基于mRNA中m6A去甲基化酶FTO结构，首次获得具有酶活和细胞活性的小分子抑制剂大黄酸。该研究揭示了m6A动态修饰可通过化学干预调控，为相关疾病治疗提供新思路。成果发表于《美国化学会志》。...

2012-10-15 94 0

上海有机所与哈佛合作揭示细胞自噬与肿瘤关系获重要进展

中国科学院上海有机化学研究所与哈佛医学院合作，在《细胞》杂志发表研究，发现高效选择性细胞自噬抑制剂Spautin-1，并首次揭示抑癌蛋白p53与Beclin1之间的内在联系。该研究为癌症治疗提供了新思路，并展示了化学生物学交叉学科的成功应用。...

2011-10-18 61 0

中国科学家发现新型抗肿瘤活性物质：靶向FGFR1的小分子抑制剂

中国科学院上海药物研究所与华东理工大学合作，通过药物设计和结构优化，发现了一类基于苊并[1,2-b]吡咯母体的FGFR1选择性小分子抑制剂。该化合物具有合成简单、易于衍生的优点，在体外表现出强抗肿瘤活性，IC50值低至微摩尔水平。研究揭示了FGFR1作为其作用靶点，为开发新型抗肿瘤药物提供了重要基础。...

2011-08-10 60 0

华东理工大学与上海药物所联合发现新型FGFR1选择性小分子抑制剂

华东理工大学与中国科学院上海药物研究所的研究人员通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的FGFR1选择性小分子抑制剂。这是首次报道FGFR1为该类化合物的抗肿瘤靶点。研究显示，这些化合物在分子和细胞水平均表现出强效的FGFR1抑制活性，且具有良好的构效关系。该成果发表于美国《药物化学杂志》，为抗肿瘤药物研发提供了新的先导化合物。...

2011-06-16 174 0

中国科学院上海药物研究所与华东理工大学合作，通过药物设计和结构优化，发现一类基于苊并[1,2-b]吡咯母体的新型FGFR1选择性小分子抑制剂。分子和细胞水平研究显示，该类化合物具有强FGFR1抑制活性和良好构效关系，在FGFR1高表达肿瘤细胞中表现出抗增殖活性，IC50值低至微摩尔以下。该研究首次确认FGFR1为苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗肿瘤靶点，为开发新型靶向抗癌药物提供了重要基础。...

2011-06-15 87 0

上海药物所靶向c-Met抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展

中国科学院上海药物研究所通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类选择性地靶向受体酪氨酸激酶c-Met的多取代喹啉衍生物，其在分子水平对c-Met酶活抑制高达0.95 nM。该化合物能有效抑制c-Met下游信号通路及依赖性肿瘤细胞增殖，并在动物模型中显示出显著的抗肿瘤活性。这一成果为开发具有自主知识产权的抗肿瘤药物提供了新的先导化合物，相关研究发表在Journal of Medicinal Chemistry上。...

2011-06-04 24 0

靶向c-Met抗肿瘤小分子抑制剂研究获进展

中国科学院上海药物研究所通过合理药物设计，发现一类新型多取代喹啉衍生物，能高效选择性抑制受体酪氨酸激酶c-Met，在分子水平酶活抑制达0.95 nM。该化合物可阻断c-Met下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，并在裸小鼠移植瘤模型中显示显著抗肿瘤活性，为开发具有自主知识产权的抗肿瘤药物提供了重要先导物。...

2011-06-02 113 0