蛋白组与代谢组学 沉默基因簇中挖掘出全新分子:黏球菌糖酰胺首获全合成,锁定抗癌靶点AKR1C
德国亥姆霍兹药物研究所(HIPS)与亥姆霍兹感染研究中心(HZI)团队在土壤黏球菌中激活沉默生物合成基因簇,发现一类结构全新的天然产物——黏球菌糖酰胺(myxoglucamides),其由糖、脂质与氨基酸组分以非常规方式组装而成。研究者进一步完成myxoglucamide A的首次全合成,并通过活性蛋白质谱分析确定AKR1C3为其主要结合靶点,部分合成衍生物的结合亲和力显著增强。尽管尚未证实对癌细胞生长有强抑制作用,该工作展示了沉默基因簇作为新药先导化合物来源的巨大潜力。...

