在研究自然界用于合成天然物质的一类酶时，来自美国威斯康星大学麦迪逊分校的一个研究组发现了一种可用来制造新型抗生素药物前体的方法。该研究于9月1日发表在《科学》杂志上，由Jon S. Thorson教授领导，报告了一种能够产生具有潜力解决顽固抗生素耐药性感染的新物质的方法，为天然产物药物的研究与合成提供了新思路。

自然界中，植物和其他生物如细菌能够产生许多可治疗人类疾病的化合物，其中一些天然产物是战胜癌症和顽固感染的重要药物来源。这些产物的关键化学组分之一是天然糖，它常常决定化合物的生物活性。多年来，研究人员通过修饰这些天然糖结构来开发具有不同抗病特性的化合物，但改造糖分子使其具有医用价值并不容易。现在，Thorson及其华人同事张常胜等人发明了一种新方法，使人类更容易地从糖中产生各种具有特定生物活性的天然药物。目前，研究人员已通过该方法合成了70多个Calicheamicin变异体，Calicheamicin是一种抗肿瘤药物，也是万古霉素的新型类似物。

此前，研究人员发现一类叫做糖基转移酶的关键酶可能具有从大量糖中获取糖基的能力。Thorson还通过利用一种称为“糖类随机化”（Glycorandomization）的技术增加了这种糖基转移酶的催化弹性，但该方法常常需要额外合成外源的糖赠体（产生糖基的化合物分子）。

在这项研究中，研究组发现这种酶能够以一种非常灵活的方式来修饰天然产物，即其催化能力能够被逆转，使它能通过一步反应将一个天然产物上的糖基转移到其他分子上。研究人员可以利用这种酶来获取天然分子上的糖基，从而使合成外源糖赠体变得不必要。

这个新发现还能用于天然药物以外的领域，因为这类糖转移酶在生物学中还具有其他许多功能。该发现意味着现在有可能改变人类目前最常使用的一些化合物的分子特征，从而创造出成千上万个能用于筛选具有治病潜力分子的新化合物。此外，产生这些新化合物所需的技术非常简单，并且有继续改进的潜力，这使其对医药工业更具吸引力。

刊登在8月《新英格兰医学杂志》上的一项研究发现，医院急救室中导致患者产生皮肤和软组织感染的细菌群有59%对目前使用的抗生素产生耐药性。这使得人们对新药的需求非常迫切，需要不断有新抗生素作为备用药品来抵抗对现有药物产生抗性的细菌。研究人员发现的这种新合成方法可能会在人类抵抗抗菌药物耐药性的战役中发挥重要作用。