在近期举办的药物递送技术论坛上,美国Emisphere技术公司的药物传释技术专家刘溥春博士作了题为《蛋白和多肽的口服给药》的报告,重点介绍了一种名为Eligen的药物递送新技术。该技术旨在解决大分子药物(如蛋白质和多肽)口服生物利用度低的难题,通过特殊的递送媒介促进药物跨膜转运。
刘博士详细阐述了Eligen技术的核心机制:递送媒介与药物分子形成非共价复合物,增强药物的脂溶性,从而促进其通过肠道上皮细胞的脂质双分子层。同时,该技术不破坏细胞膜的完整性或紧密连接,避免了传统吸收增强剂可能引起的毒性问题。研究显示,Eligen技术能使重组生长激素(rhGH)等大分子药物有效转运通过生物膜,且膜结构保持完整。
临床前研究在大鼠和猴子模型中证实,口服给予rhGH联合Eligen技术后,药物的药动学和药效学参数显著改善,生物利用度得到提高。人体药动学研究进一步表明,该技术能够实现rhGH在生理浓度下的口服吸收,为蛋白多肽类药物的非注射给药提供了新途径。
Eligen技术的应用前景广阔,不仅限于生长激素,还可能用于胰岛素、促红细胞生成素等其他治疗性蛋白。这一创新有望改善患者依从性,减少注射带来的不便和痛苦。