我们热爱生命科学!-生物行
当前位置: 主页 > 医药健康 > 药学 > 药学进展

环糊精在处方设计中的应用(4)

时间:2005-11-21 09:48来源:本站原创 作者:pharmacyman 点击: 1917次

安妥明(antihypercholesteremic clofibrate先与β-CD制成复合物,在于粘合剂一起打片。所制成片剂中药物一经释放就被吸收了[2]。

正如预期所想,口服(peroral)抗生素氢化泊尼松经β-CD包合后(摩尔比1:2)在人体内的生物利用度提高不少。这是因为,在水中β-CD的包合作用使药物在细胞膜中的溶解扩散和药物透过细胞膜的速度都显著提高。上述结果提示我们,采用包合的方法可以减少药物用量(如氢化泊尼松)从而减少副作用,但不影响疗效。

    水不溶性药物iomeglamic acid用于膀胱结石(thegall bladder)的X光透视,经β-CD包合后水中溶解度提高近10倍。制备含iomeglamic acid74 mg,β-CD 410 mg的片剂,加入一些常用的辅料最后片重达550mg。药物从片中溶出是现已上市药物Falignost片(含iomeglamic acid 375mg)的2倍,溶出速度也有很大提高[4]。

将硝酸甘油和β-CD制成含硝酸甘油14%的包合物可以防止硝酸甘油爆炸。上述包合物制成的片剂中药物在8-9分钟内便可全部溶出并溶解,而普通片剂中药物在相同时间内只有80-85%可以溶出并溶解(USP XX,paddle method)。将片剂进行热实验,包合物制成的片剂在50℃,48小时后含量人处在96-104%,而在相同条件下进行试验的普通片剂药物含量在加热前为96.2%,一天后降为35%,两天后为30%[5]

    当然,将环糊精和药物制成复合物用于固体剂型尚且存在一些有争议的报道,因为制备方法会严重影响环糊精的作用。例如,将β-CD晶体和枪术水性药物混和打片,所得片剂并不一定能显著提高溶出度。将药物和环糊精一起研磨,使药物部分或全部转变成无定形物,可以明显加快药物的溶解。

    与普通物理混和相比较,将吲哚美辛(indomethacin消炎痛,茚甲新)和β-CD用研磨的方法混和,再制成片剂可以缩短崩解时限,加快溶出速度。用研磨混和后制成的片剂在37℃和75RH条件下储存时消炎痛保持无定形态,即使储存时间相当长[6]

    研磨法混和灭鼠灵和β-CD可以制得一种无定形粉末,用这种粉末制成的片剂在37℃,75RH条件下储存,其中无定形的灭鼠灵只有少量再结晶,再结晶与吸湿有关[7]。

(责任编辑:泉水)
顶一下
(6)
85.7%
踩一下
(1)
14.3%
------分隔线----------------------------
发表评论
请自觉遵守互联网相关的政策法规,严禁发布色情、暴力、反动的言论。
评价:
表情:
用户名: 验证码:点击我更换图片
特别推荐
推荐内容